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JNJ-5207787

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：JNJ-5207787

Catalog_No：HY-107732

CAS：683746-68-1

产品活性：JNJ-5207787 是一种非肽类，选择性且可穿透血脑屏障的神经肽 Y Y₂ 受体 (Y₂) 拮抗剂。JNJ-5207787 抑制 YY 肽 (PYY) 和人 Y₂ 受体，大鼠 Y₂ 受体结合，pIC₅₀ 分别为 7.0 和 7.1。JNJ-5207787 相对于人 Y₁，Y₄ 和 Y₅ 受体具有 >100 倍的选择性。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：JNJ-5207787 是一种非肽类、选择性和穿透血脑屏障的 神经肽 Y Y₂ 受体 (Y₂) 拮抗剂。 JNJ-5207787 抑制肽 YY (PYY) 与人 Y₂ 受体和大鼠 YpIC₅₀ 的结合为 7.0 和 7.1 sub>2 受体。 JNJ-5207787 的选择性是人类 Y₁、Y₄ 和 Y₅ 受体的 >100 倍^{[1]。 体外 JNJ-5207787（0.01、0.1、1、10 μM）具有拮抗特性并抑制 PYY 刺激的 [35S] GTPγS 与基础水平结合，ap IC₅₀ corr 为 7.20[1]。
JNJ-5207787（10 μM；15 分钟）抑制侧中隔、小脑、腹侧被盖区、黑质、海马、隔膜、杏仁核和下丘脑中的 [125I]PYY 标记<支持>[1]。
体内： JNJ-5207787 (ip; 30 mg/kg) 渗入大脑 (C_max=1351 ng/ ml at 30 min)并占据Y₂受体结合位点[1]。}

体外：JNJ-5207787 (0.01, 0.1, 1, 10 μM) 具有拮抗特性，可抑制 PYY 刺激的 [³⁵S]GTPγS 与基础水平的结合，ap IC₅₀ 校正7.20^[1]。
JNJ-5207787（10 μM；15 分钟）抑制侧中隔、小脑、腹侧被盖区、黑质、海马、隔膜、杏仁核和下丘脑中的 [¹²⁵I]PYY 标记<支持>[1]。

体内：JNJ-5207787 (ip; 30 mg/kg) 渗入大脑（30 分钟时 C_max=1351 ng/ml）并占据 Y₂ 受体结合位点^[1]。

参考文献：

Bonaventure P, et al. Characterization of N-(1-Acetyl-2,3-dihydro-1H-indol-6-yl)-3-(3-cyano-phenyl)-N-[1-(2-cyclopentyl-ethyl)-piperidin-4yl]acrylamide (JNJ-5207787), a small molecule antagonist of the neuropeptide YY2 receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Mar;308(3):1130-7.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。