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Iobenguane sulfate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Iobenguane sulfate

Catalog_No：HY-129040A

CAS：87862-25-7

产品活性：Iobenguane sulfate (MIBG sulfate) 是一种具有抗肿瘤活性的神经递质去甲肾上腺素的类似物。放射性碘代 Iobenguane sulfate 可用于肾上腺肿瘤诊断和肿瘤靶向药物的研究。Iobenguane sulfate 是一种高亲和力的霍乱毒素底物，干扰细胞单核(ADP-核糖基化)。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Iobenguane sulfate (MIBG sulfate) 是具有抗肿瘤活性的神经递质去甲肾上腺素的类似物。放射性碘化碘苯胍硫酸盐在临床上用作肿瘤靶向放射性药物，用于诊断和治疗肾上腺素能肿瘤。 Iobenguane sulfate 是霍乱毒素的高亲和力底物，可干扰细胞单（ADP-核糖基化）^[1][2]。 体外：硫酸碘苯胍（MIBG 硫酸盐）（2-20 μg/ml；72 小时）抑制一组人类和小鼠白血病、纤维肉瘤、黑色素瘤、和神经母细胞瘤细胞系^[1].
μM 浓度范围^[2]。 体内：硫酸碘苯胍（MIBG 半硫酸盐）（20 mg/kg；腹腔注射；第 3-6 天每天）显示抗肿瘤活性^[1].
雄性品系 AF 小鼠接种 N1E115 神经母细胞瘤并根据 NIH 新药测试方案进行治疗，每天注射 9 次硫酸碘本胍 (40 mg/kg)，显着延长生存期，但未观察到治愈^[1].
每天注射 5 次，硫酸碘苯胍对雄性 AF (N1Ell5) 小鼠的睾丸毒性。在 50 mg/kg 体重时，所有动物在 1-4 剂后死亡，4/16 只动物在 44 mg/kg^[1] 时死亡。

体外：Iobenguane sulfate (MIBG sulfate)（2-20 μg/ml；72 小时）抑制一组人类和小鼠白血病、纤维肉瘤、黑色素瘤和神经母细胞瘤细胞系的细胞生长^[1]。
Iobenguane sulfate (MIBG sulfate) 是火鸡和人红细胞膜内源性单 (ADP-核糖基) 转移酶的有效影响因子，在 μM 浓度范围内发挥作用^[2]。

体内：Iobenguane sulfate (MIBG hemisulfate) (20 mg/kg; ip; daily on days 3-6) shows antitumum activity^[1].
接种 N1E115 神经母细胞瘤的雄性品系 AF 小鼠的存活率并根据 NIH 新药测试方案进行治疗，每天注射 9 次硫酸碘苯胍 (40 mg/kg)，显着延长了存活时间，但未观察到治愈^[1]。
硫酸碘苯胍每天注射 5 次，以了解其对雄性 AF (N1Ell5) 小鼠的睾丸毒性。在 50 mg/kg 体重时，所有动物在 1-4 剂后死亡，4/16 只动物在 44 mg/kg^[1] 时死亡。

参考文献：

Loesberg C, et al. Meta-iodobenzylguanidine (MIBG), a novel high-affinity substrate for cholera toxin that interferes with cellular mono(ADP-ribosylation). Biochim Biophys Acta. 1990 Jan 19;1037(1):92-9.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。