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Amcenestrant

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Amcenestrant

Catalog_No：HY-133017

CAS：2114339-57-8

产品活性：SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC₅₀ 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER⁺ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：SAR439859（化合物 43d）是一种具有口服活性的非甾体类选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。 SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，对 ERα 降解的 EC₅₀ 为 0.2 nM^{[1]。 SAR439859 在 ER+ 乳腺癌[2] 中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。 体外：SAR439859（化合物 43d）对多种 BC 细胞系和患者来源的异种移植物（包括带有 ERα 突变的模型）具有很强的体内抗肿瘤活性 [1].
体内： SAR439859（化合物 43d；口服；2.5-25 mg/kg；每天两次，持续 30 天）表现出显着的肿瘤生长抑制作用并显示肿瘤以 25 mg/kg/BID[1] 的剂量出现消退。
SAR439859（静脉注射 3 mg/kg，口服 10 mg/kg）在三种测试的动物物种中表现出低至中等清除率（0.03-1.92 L/h?kg），低至中等分布容积（ V_ss=0.5-6.1 L/kg)，以及良好的跨物种生物利用度 (54-76%)。注意到 T_1/2 在不同物种间存在差异（小鼠为 1.98 小时，大鼠为 4.13 小时，狗为 9.80 小时）[1]。}

体外：SAR439859（化合物 43d）对多种 BC 细胞系和患者来源的异种移植物具有很强的体内抗肿瘤活性，包括带有 ERα 突变的模型^[1]。

体内：SAR439859（化合物 43d；口服；2.5-25 mg/kg；每天两次，持续 30 天）在 25 mg/kg/BID 的剂量下表现出明显的肿瘤生长抑制和肿瘤消退^[1] .
SAR439859（静脉注射 3 mg/kg，口服 10 mg/kg）在三种测试的动物物种中表现出低至中等清除率（0.03-1.92 L/h•kg），低至中等分布容积（ V_ss=0.5-6.1 L/kg)，以及良好的跨物种生物利用度 (54-76%)。注意到 T_1/2 在不同物种间存在差异（小鼠为 1.98 小时，大鼠为 4.13 小时，狗为 9.80 小时）^[1]。

参考文献：

El-Ahmad Y, et al. Discovery of 6-(2,4-Dichlorophenyl)-5-[4-[(3S)-1-(3-fluoropropyl)pyrrolidin-3-yl]oxyphenyl]-8,9-dihydro-7H-benzo[7]annulene-2-carboxylic acid (SAR439859), a Potent and Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD) for the Treatment of Estrogen-Receptor-Positive Breast Cancer. J Med Chem. 2019 Nov 27.

Monsif Bouaboula, et al. Abstract 943: SAR439859, an orally bioavailable selective estrogen receptor degrader (SERD) that demonstrates robust antitumor efficacy and limited cross-resistance in ER⁺ breast cancer.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。