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ACP-5862

CAS No. : 2230757-47-6

MCE 国际站：ACP-5862

产品活性：ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的，循环的，吡咯烷开环代谢产物，对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC₅₀ 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的，选择性的 BTK 抑制剂，IC₅₀ 和 EC₅₀ 分别为 3 nM 和 8 nM。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：Drug Metabolite  |  Btk  |  Cytochrome P450

In Vivo: Following a single oral dose of 100 mg Acalabrutinib, the half‐life of ACP‐5862 is 6.9 hours and the mean exposure is approximately twofold to threefold higher than that of Acalabrutinib.
ACP-5862 (M27) is the major single metabolite in the systemic circulation and accountes for 57.4% and 42.1% of the AUC_0-t total radioactivity in male and female rat plasma, respectively. ACP-5862, the major human metabolite, is a relatively minor component in the systemic circulation and accountes for 6.1% and 8.1% of the AUC_0-t total radioactivity in male and female dog plasma, respectively.
ACP-5862 (1 or 10 μM) has reversible protein binding of 98.6%, 99.8%, 94.3%, 98.6% in mouse, rat, dog, and human plasma.

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货号: HY-135334

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