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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Omidenepag isopropyl
Catalog_No:HY-111406
CAS:1187451-19-9
产品活性:Omidenepag isopropyl 是选择性的,非前列腺素的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 在角膜穿透过程中转化为活性产品 Omidenepag,Omidenepag 是高度选择性的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 对 EP1,EP2 和 FP 受体有弱亲和力。Omidenepag isopropyl 可以降低眼内压 (IOP),有潜力用于青光眼的研究。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Omidenepag isopropyl 是一种选择性的 EP2 受体激动剂。 Omidenepag isopropyl 在角膜渗透过程中转化为活性产物 Omidenepag,Omidenepag 是一种高选择性 EP2 受体激动剂。?Omidenepag isopropyl 对 EP1、EP2 和 FP 受体仅表现出弱亲和力。 Omidenepag isopropyl 作为一种降低眼压 (IOP) 的药物正在开发中,用于治疗青光眼[1][2]。 体内实验:将 0.0001%、0.001% 或 0.01% 异丙基奥米地奈或载体局部施用于眼压正常的猴子的一只眼睛。将给药后的 IOP 变化与第 1 天建立的给药前基线值进行比较。异丙基奥米地奈帕在 0.0001%、0.001% 和 0.01% 的剂量下对眼压正常的猴子也显示出显着的剂量依赖性 IOP 降低作用,平均在每个测试浓度下,最大眼压分别降低 2.4 ± 0.6、7.6 ± 1.7 和 13.3 ± 1.2 mm Hg。在第 7 天的时间 0,0.001% 和 0.01% OMDI 的 IOP 显着降低。Omidenepag isopropyl 在眼中水解为 Omidenepag (OMD),一种 EP2 受体激动剂,对眼压正常和高血压的动物具有显着的降眼压作用模型[1].
在高眼压猴中发现异丙基奥米地那帕通过增加小梁流出设施和葡萄膜巩膜流出来降低眼压[2]。
体内:将 0.0001%、0.001% 或 0.01% 异丙基异丙酯、适利坦或赋形剂局部施用于眼压正常的猴子的一只眼睛。将给药后的 IOP 变化与第 1 天建立的给药前基线值进行比较。Omidenepag isopropyl 在眼压正常的猴子中也显示出显着且剂量依赖性的 IOP 降低作用,剂量为 0.0001%、0.001% 和 0.01%,平均最大在每个测试浓度下,IOP 分别降低 2.4 ± 0.6、7.6 ± 1.7 和 13.3 ± 1.2 mm Hg。在第 7 天的时间 0,0.001% 和 0.01% OMDI 的 IOP 显着降低。Omidenepag isopropyl 在眼中水解为 Omidenepag (OMD),一种 EP2 受体激动剂,对眼压正常和高血压的动物具有显着的降眼压作用模型[1].
在高眼压猴中发现异丙基奥米地那帕通过增加小梁流出设施和葡萄膜巩膜流出来降低眼压[2]。
参考文献:
Kirihara T, et al. Pharmacologic Characterization of Omidenepag Isopropyl, a Novel Selective EP2 Receptor Agonist, as an Ocular Hypotensive Agent. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2018 Jan 1;59(1):145-153.
Fuwa M, et al. Effects of a Novel Selective EP2 Receptor Agonist, Omidenepag Isopropyl, on Aqueous Humor Dynamics in Laser-Induced Ocular Hypertensive Monkeys. J Ocul Pharmacol Ther. 2018 Sep;34(7):531-537.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。