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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Seltorexant hydrochloride
Catalog_No:HY-109012A
CAS:1293284-49-7
产品活性:Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点[1]。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性、高亲和力和选择性的 OX2R 拮抗剂(pKi 值为 8.0 和 8.1用于人和大鼠 OX2R)。 Seltorexant hydrochloride 可穿过血脑屏障并迅速占据大鼠脑内的 OX2R 结合位点[1]。 IC50 和目标:pKi:8.0(人 OX2R),8.1(大鼠 OX2R)[1] 体内: 盐酸赛托瑞沙 (JNJ-42847922 hydrochloride) (3-30 mg/kg; po) 剂量依赖性地诱导和延长雄性 Sprague-Dawley 大鼠的睡眠[1]。
Seltorexant hydrochloride 的睡眠促进作用 (30 mg/kg; po; 每天 7 天)在大鼠中重复给药 7 天[1]。
体内:Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride)(3-30 mg/kg;po)剂量依赖性地诱导和延长雄性 Sprague-Dawley 大鼠的睡眠[1]。
Seltorexant hydrochloride(30 mg/kg;po;每天,持续 7 天)的作用在大鼠中重复给药 7 天后得以维持[1]。
参考文献:
Bonaventure P, et al. Characterization of JNJ-42847922, a Selective Orexin-2 Receptor Antagonist, as a Clinical Candidate for the Treatment of Insomnia. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):471-82.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。