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Sabizabulin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Sabizabulin

Catalog_No：HY-120599

CAS：1332881-26-1

产品活性：VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，具有很强的抗增殖活性，对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC₅₀ 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型，有潜力用于前列腺癌的研究^[1][2][3]。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture and light

生物活性：VERU-111 (ABI-231) 是一种有效的口服活性 α 和 β 微管蛋白 抑制剂，具有很强的抗增殖活性，对 panel 的平均 IC₅₀ 为 5.2 nM黑色素瘤和前列腺癌细胞系。 VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制宫颈癌细胞的肿瘤生长和转移表型，具有治疗前列腺癌的潜力^{[1][2] [3]}。 IC50 和目标：微管蛋白^[1] 体外 VERU-111（2.5-80 nM；24-48 小时）抑制 Panc-1 , AsPC-1 和 HPAF-II 细胞以剂量和时间依赖性方式生长（24 小时：IC₅₀ 分别为 25、35 和 35?nM；48 小时：IC ₅₀s of 11.8, 15.5, and 25?nM, respectively)^[4].
VERU-111（5-20 nM；24 小时）逮捕 Panc-1 和AsPC-1 细胞在 G2/M 期呈剂量依赖性^[4].
VERU-111 (5-20?nM; 24 hours) 显示剂量依赖性抑制 pro -Caspase 3 和 9 以及 Caspase-3 和 9 的激活，诱导 Bax 和 Bad 的表达，并抑制 AsPC-1 和 Panc-1 细胞中 Bcl-2 和 Bcl-xl 蛋白的表达^{[4 ]}。 体内： VERU-111（50μg/小鼠；肿瘤内；每周 3 次，持续 3 周）与载体治疗相比有效抑制肿瘤生长团体。在 VERU-111 处理的小鼠中，没有一只小鼠表现出任何明显的毒性，因为体重不断增加^[4]。

体外：VERU-111（2.5-80 nM；24-48 小时）以剂量和时间依赖性方式抑制 Panc-1、AsPC-1 和 HPAF-II 细胞生长（24 小时：IC₅₀s分别为 25、35 和 35 nM；48 小时：IC₅₀ 分别为 11.8、15.5 和 25 nM）^[4]。
VERU -111 (5-20 nM; 24 hours) 以剂量依赖的方式将Panc-1和AsPC-1细胞阻滞在G2/M期^[4].
VERU-111 ( 5-20 nM；24 小时）显示剂量依赖性抑制 pro-Caspase 3 和 9 以及激活 Caspase-3 和 9，诱导 Bax 和 Bad 的表达，并抑制 Bcl-2 和 Bcl-xl 蛋白的表达在 AsPC-1 和 Panc-1 细胞中^[4]。

体内：与载体治疗组相比，VERU-111（50 μg/小鼠；肿瘤内；每周 3 次，持续 3 周）有效抑制肿瘤生长。在 VERU-111 处理的小鼠中，没有一只小鼠表现出任何明显的毒性，因为体重不断增加^[4]。

参考文献：

Wang Q, et al. Structure-Guided Design, Synthesis, and Biological Evaluation of (2-(1H-Indol-3-yl)-1H-imidazol-4-yl)(3,4,5-trimethoxyphenyl) Methanone (ABI-231) Analogues Targeting the Colchicine Binding Site in Tubulin. J Med Chem. 2019 Jul 12.

Qinghui Wang, et al. Discovery of ABI-231 analogs targeting the colchicine site in tubulin for advanced melanoma. Cancer Research 76(14 Supplement):4848-4848.

Vivek Kashyap, et al. ABI-231: A novel small molecule suppresses tumor growth and metastatic phenotypes of cervical cancer cells via targeting Human papilloma virus (HPV) E6 and E7. Cancer Research 78(13 Supplement):679-679.

Kashyap VK, et al. Therapeutic efficacy of a novel βIII/βIV-tubulin inhibitor (VERU-111) in pancreatic cancer. J Exp Clin Cancer Res. 2019 Jan 23;38(1):29.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。