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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:CITCO
Catalog_No:HY-103244
CAS:338404-52-7
产品活性:CITCO 是一种组成型雄甾烷 (Constitutive androstane) 受体激动剂,抑制脑肿瘤干细胞 (BTSCs) 的生长和扩增。CITCO 是一种咪唑并噻唑衍生物,其作为人 CAR 的选择性激动剂起作用。CITCO 对于孕烷 X 受体 (PXR) 的 EC50 为 49 nM,并且对其他核受体没有活性。
存储条件:-20°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:CITCO 是一种咪唑并噻唑衍生物,是一种选择性组成型雄烷受体 (CAR) 激动剂。 CITCO 抑制脑肿瘤干细胞 (BTSCs) 的生长和扩增,与 孕烷 X 受体 (PXR) 相比,EC50 为 49?nM,并且对其他核无活性受体[1]。 IC50 和目标:CAR、PXR[1] 体外 CITCO(1-50 μM;48 小时)导致剂量- T98G 和 U87MG 神经胶质瘤和 BTSCs 中活细胞计数和增殖的依赖性抑制[1]。
CITCO (2.5, 5?μM; 48?hours) 在培养的不同 BTSC 中诱导细胞周期停滞,但在正常星形胶质细胞中没有差异[1]。
CITCO (2.5-10?μM; 48?hours) 在培养的 BTSC 中以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡,但在正常星形胶质细胞中没有这种作用[1]。
CITCO (0-25?μM; 48?hours) 导致 T98G 和 U87MG 神经胶质瘤和 BTSCs 表达非常低水平的 CAR 蛋白,但显着增加[1]。 体内: CITCO(腹膜内;第 22、24、26、30 和 36 天)25?μg 导致肿瘤生长显着减少,进一步减少到用 100?μg CITCO [1] 处理后检测不到水平。
体外:CITCO(1-50 μM;48 小时)导致 T98G 和 U87MG 神经胶质瘤和 BTSCs[1] 中活细胞计数和增殖的剂量依赖性抑制。
CITCO(2.5, 5 μM;48 小时)在培养的不同 BTSC 中诱导细胞周期停滞,但在正常星形胶质细胞中没有差异[1]。
CITCO(2.5-10 μM;48 小时)剂量依赖性地诱导培养物中的 BTSC 细胞凋亡,但不诱导正常星形胶质细胞[1]。
CITCO(0-25 μM;48 小时)导致 T98G 和 U87MG 神经胶质瘤和 BTSC 表达非常低水平的 CAR 蛋白,但显着增加[1]。
体内:25 μg CITCO(腹膜内注射;在第 22、24、26、30 和 36 天)导致肿瘤生长显着减少,在用 100 μg CITCO 治疗后进一步降低到检测不到的水平[1] .
参考文献:
Chakraborty S, et al. Constitutive androstane receptor agonist CITCO inhibits growth and expansion of brain tumour stem cells. Br J Cancer. 2011 Feb 1;104(3):448-59.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。