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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Leriglitazone
Catalog_No:HY-117727
CAS:146062-44-4
产品活性:Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。
Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。
Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性: Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。 Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) PioOH 是一种 PPARγ 激动剂,可稳定 PPARγ 激活功能-2 (AF-2) 共激活剂结合表面并增强共激活剂结合,提供略微更好的转录功效。 Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 以 1.2 μM 的 Ki 与 PPARγ C-末端配体结合域 (LBD) 结合,Leriglitazone 诱导 PPARγ (LBD) 的转录功效EC50 为 680 nM[1]。 IC50 和目标:Ki:1.2 μM(PPARγ LBD); EC:680 nM (PPARγ LBD)(利格列酮)[1]
参考文献:
Mosure SA,et al. Structural Basis of Altered Potency and Efficacy Displayed by a Major in Vivo Metabolite of the Antidiabetic PPARγ Drug Pioglitazone. J Med Chem. 2019 Feb 28;62(4):2008-2023.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。