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Nomegestrol acetate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：醋酸诺美孕酮;诺美孕酮醋酸酯

Catalog_No：HY-105634A

CAS：58652-20-3

产品活性：Nomegestrol acetate 是一种口服有效的高选择性孕激素，也是孕酮受体 (progesterone receptor) 完全激动剂，能抑制排卵。Nomegestrol acetate 还能有效抑制人类子宫内膜癌 RL95-2 细胞体外和体内增殖。Nomegestrol acetate 可用于癌症 (尤其是子宫内膜癌) 和避孕的研究。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Nomegestrol acetate 是一种具有口服活性的高选择性孕激素和 progesterone receptor 完全激动剂。 Nomegestrol acetate 抑制排卵。 Nomegestrol acetate 在体外和体内也能有效抑制人子宫内膜癌 RL95-2 细胞的增殖。醋酸诺美孕酮可用于癌症（尤其是子宫内膜癌）和避孕研究^[1][2][3]。 IC50 和目标：黄体酮受体^[3]。 体外醋酸诺美孕酮（0.3、1、3、10、30、100 μM；24、48、72 小时）对 RL95-2 细胞显示出抗增殖活性以剂量依赖的方式^[1]。
醋酸诺美孕酮（4、20、100 μM；6、24、48 小时）上调 RL95-2 细胞中 SUFU 和 Wnt7a 的蛋白水平^[1]。 体内：醋酸诺美孕酮（50、100、200 mg/kg；口服；每日一次，持续 28 天）在体内抑制 RL95-2 异种移植肿瘤的生长 ^[1].
醋酸诺美孕酮（100、200 mg/kg；po；每日单次，连续 28 天）抑制肿瘤组织中 SUFU 和 Wnt7a 的表达^[1] .
醋酸诺美孕酮（1, 2.5 毫克/大鼠；口服；每日一次，持续 4 天）抑制大鼠排卵^[2]。

体外：Nomegestrol acetate (0.3, 1, 3, 10, 30, 100 µM; 24, 48, 72 h) 以剂量依赖的方式显示出对 RL95-2 细胞的抗增殖活性^[1]。
醋酸诺美孕酮（4、20、100 µM；6、24、48 小时）上调 RL95-2 细胞中 SUFU 和 Wnt7a 的蛋白水平^[1]。

体内：醋酸诺美孕酮（50、100、200 mg/kg；口服；每日一次，持续 28 天）在体内抑制 RL95-2 异种移植肿瘤的生长^[1]。
醋酸诺美孕酮（100， 200 mg/kg; po; 每日一次，持续 28 天) 抑制肿瘤组织中 SUFU 和 Wnt7a 的表达^[1]。
醋酸诺美孕酮 (1, 2.5 mg/rat; po;每日一次，持续 4 天）抑制大鼠排卵^[2]。

参考文献：

Mueck AO, et al. Nomegestrol acetate, a novel progestogen for oral contraception. Steroids. 2011 May;76(6):531-9.

Ma AY, et al. Nomegestrol Acetate Suppresses Human Endometrial Cancer RL95-2 Cells Proliferation In Vitro and In Vivo Possibly Related to Upregulating Expression of SUFU and Wnt7a. Int J Mol Sci. 2017 Jun 22;18(7):1337.

van Diepen HA, et al. Nomegestrol acetate: steroid receptor transactivation profile in Chinese hamster ovary cells and ovulation inhibition in rat and monkey. Contraception. 2011 Aug;84(2):199-204.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。