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Rodatristat ethyl

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Rodatristat ethyl

Catalog_No：HY-101124

CAS：1673571-51-1

产品活性：Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的,具有口服活性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂，具有体外纳摩尔浓度，可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH)，

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生物活性：Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一流的口服色氨酸羟化酶 1 (TPH1) 抑制剂，具有纳摩尔级的体外效力。 Rodatristat ethyl 可降低 5-HT 水平并显着降低肺动脉高压 (PAH)^[1][2]。 IC50 和目标：5-HT^[1]； TPH1^[2] 体内： Rodatristat ethyl（100 或 200 mg/kg；口服给药；每天一次；持续 28 天；雄性 Sprague -Dawley 大鼠）治疗以剂量依赖性方式降低血清、肠道和肺 5-HT 水平，并显着降低肺动脉压、肺血管壁厚度和野百合碱 (MCT) 雄性大鼠的闭塞^{[1]< /sup>。}

体内：Rodatristat ethyl（100 或 200 mg/kg；口服给药；每天一次；持续 28 天；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）治疗以剂量依赖性方式降低血清、肠道和肺 5-HT 水平，并显着降低肺动脉压，野百合碱 (MCT) 对雄性大鼠肺血管壁厚度和闭塞情况的影响^[1]。

参考文献：

Aiello RJ, et al. Tryptophan hydroxylase 1 Inhibition Impacts Pulmonary Vascular Remodeling in Two Rat Modelsof Pulmonary Hypertension. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Feb;360(2):267-279.

Alice Melão, MSc. Early Results on Rodatristat Ethyl Support Launch of Phase 2 Trial in PAH Patients. FEBRUARY 4, 2019.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。