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Tyk2-IN-5

CAS No. : 1797432-62-2

MCE 国际站：Tyk2-IN-5

产品活性：Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂，作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2 的 K_i 值为 0.086 nM，对 IFNα 的 IC₅₀ 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生，对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。

研究领域：Epigenetics  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  JAK/STAT Signaling  |  Stem Cell/Wnt

作用靶点：JAK

In Vitro: Tyk2-IN-5 inhibits Jak1-3 with IC₅₀ values of >2 μM and displays the Jak1-3 dependent cellular activities of >12.5 μM (IC₅₀ values).

In Vivo: Tyk2-IN-5 (5, 10 mg/kg; p.o.; twice daily for 20 days) shows highly efficacious in a rat adjuvant arthritis model.
Tyk2-IN-5 (1, 10 mg/kg; p.o.; single) inhibits IL-12/IL-18 induced IFNγ production in a dose-dependent manner.
Tyk2-IN-5 (10 mg/kg; p.o.; single) shows a high oral exposure and bioavailability (114%) in rat.

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热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸  |  抗体  |  点击化学

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货号: HY-111745

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