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MRTX-1257

CAS No. : 2206736-04-9

MCE 国际站：MRTX-1257

产品活性：MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Ras

In Vivo: MRTX-1257 (1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg 和 100 mg/kg，每天口服，持续 30 天) 在 MIA PaCa-2 的所有剂量组中均显示出快速的肿瘤生长抑制小鼠 G12C 异种移植模型。
MRTX-1257 在 3、10、30 和 100 mg/kg 剂量组显示持续消退。
每天 100 mg/kg 的 MRTX-1257 导致完全反应，在停止处理后维持 >70 天。

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货号: HY-114436

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