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M3258

CAS No. : 2285330-15-4

MCE 国际站：M3258

产品活性：M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC₅₀ 为 3.6 nM，在细胞中 IC₅₀ 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Apoptosis

作用靶点：Proteasome  |  Apoptosis

In Vitro: M3258 inhibits human LMP7 with a mean IC₅₀ of 4.1 nM. M3258 displays weak activity against the constitutive proteasome subunit β5 (mean IC₅₀=2519 nM). M3258 potently inhibits LMP7 in the human multiple myeloma cell lines MM.1S and U266B1 and in human, rat, and dog PBMCs with IC₅₀s between 2 and 37 nM.
M3258 induces a >four fold accumulation of ubiquitinated proteins with an EC₅₀ of 1980 nM in MM.1S cells. M3258 interferes with immunoproteasome function. M3258 also induces apoptosis assessed by caspase 3/7 activity (EC₅₀=420 nM;>3.5-fold induction) and reduces MM.1S cell viability (IC₅₀=367 nM).

In Vivo: M3258 (1 mg/kg; 10 mg/kg) shows superior antitumor efficacy in selected multiple myeloma and mantle cell lymphoma xenograft models compared with the approved nonselective proteasome inhibitors bortezomib and ixazomib.

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货号: HY-111790

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