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Leptomycin B

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：来普霉素B;细霉素B

Catalog_No：HY-16909

CAS：87081-35-4

产品活性：Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期^[1]。

存储条件：-20°C, stored under nitrogen

生物活性：Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种有效的蛋白质核输出抑制剂。 Leptomycin B 通过共价修饰半胱氨酸残基使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期^[1]。 IC50 和目标：CRM1/exportin 1^[1] 体外： Leptomycin B (LMB) 在体外对多种癌细胞系非常有效（IC50 值在 0.1 至 10 nM 范围内）。 Leptomycin B (LMB) 抑制 SiHa、HCT-116 和 SKNSH 细胞，暴露 72 小时后，IC₅₀ 分别为 0.4、0.3 和 0.4 nM^[2] .
Leptomycin B (LMB) (0.5 nM) 在 A549 和 H460 细胞系中显示出对 Gefitinib (0–32 μM) 诱导的细胞毒性的协同作用。与单独使用吉非替尼相比，吉非替尼 (0–32 μM) 和来普霉素 B (0.5 nM) 的同时处理在 24 小时和 48 小时显示出对 A549 的协同细胞毒性作用^[3]。 体内： Leptomycin B (LMB) 在体内的耐受性很差。 LMB（单次静脉注射）在 HCT-116 荷瘤小鼠中的最大耐受剂量 (MTD) 为 2.5 mg/kg。Leptomycin B 有限的体内功效是由于脱靶效应，因为我们的核输出抑制剂 (NEI) 保留CRM1 的有效抑制作用，但显然在体内耐受性更好^[4]。

体外：Leptomycin B (LMB) 在体外对各种癌细胞系非常有效（IC50 值在 0.1 至 10 nM 范围内）。 Leptomycin B (LMB) 抑制 SiHa、HCT-116 和 SKNSH 细胞，暴露 72 小时后，IC₅₀ 分别为 0.4、0.3 和 0.4 nM^[2] .
Leptomycin B (LMB) (0.5 nM) 在 A549 和 H460 细胞系中显示出对 Gefitinib (0–32 μM) 诱导的细胞毒性的协同作用。与单独使用吉非替尼相比，吉非替尼 (0–32 μM) 和来普霉素 B (0.5 nM) 的同时处理在 24 小时和 48 小时显示出对 A549 的协同细胞毒性作用^[3]。

体内：来普霉素 B (LMB) 在体内的耐受性很差。 LMB（单次静脉注射）在 HCT-116 荷瘤小鼠中的最大耐受剂量 (MTD) 为 2.5 mg/kg。Leptomycin B 有限的体内功效是由于脱靶效应，因为我们的核输出抑制剂 (NEI) 保留CRM1 的有效抑制作用，但显然在体内耐受性更好^[4]。

参考文献：

N Kudo, et al. Leptomycin B inactivates CRM1/exportin 1 by covalent modification at a cysteine residue in the central conserved region. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Aug 3;96(16):9112-7.

Sarah C Mutka,et al. Identification of nuclear export inhibitors with potent anticancer activity in vivo. Cancer Res. 2009 Jan 15;69(2):510-7.

Zhongwei Liu, et al.Leptomycin B reduces primary and acquired resistance of gefitinib in lung cancer cells. Toxicol Appl Pharmacol. 2017 Nov 15;335:16-27.

Sarah C Mutka, et al. Identification of nuclear export inhibitors with potent anticancer activity in vivo. Cancer Res. 2009 Jan 15;69(2):510-7.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。