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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Ulixertinib hydrochloride
Catalog_No:HY-15816A
CAS:1956366-10-1
产品活性:Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化[1][2]。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效的、口服活性的、高选择性的、ATP 竞争性的、可逆的 ERK1/2 激酶共价抑制剂,IC50 sub> <0.3 nM 针对 ERK2。 Ulixertinib hydrochloride 抑制 A375 黑色素瘤细胞系中的磷酸化 ERK2 (pERK) 和下游激酶 RSK (pRSK)[1][2]。 体外 Ulixertinib(BVD-523;10、20、30 μM;48 小时)和 VS-5584 联合治疗导致人类胰腺癌细胞死亡显着诱导( HPAC) 细胞在 PDAC 细胞系 BxPC-3、MIAPaCa-2 和 CFPAC-1[3] 中。
体外:Ulixertinib(BVD-523;10、20、30 μM;48 小时)和 VS-5584 联合治疗可显着诱导 PDAC 细胞系 BxPC-3、MIAPaCa-2 和 CFPAC 中的人胰腺癌 (HPAC) 细胞死亡-1[3]。
参考文献:
Changwen Ning, et al. Targeting ERK Enhances the Cytotoxic Effect of the Novel PI3K and mTOR Dual Inhibitor VS-5584 in Preclinical Models of Pancreatic Cancer. Oncotarget. 2017 Jul 4;8(27):44295-44311.
Ward RA, et al. Structure-Guided Design of Highly Selective and Potent Covalent Inhibitors of ERK1/2. J Med Chem. 2015 Jun 11;58(11):4790-801.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。