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PT2399

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：PT2399

Catalog_No：HY-108697

CAS：1672662-14-4

产品活性：PT2399 是一种高效、选择性的 HIF-2α 的拮抗剂，能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，IC₅₀ 值为 6 nM。PT2399 具有高效的体内抗肿瘤活性^[1][2][2]。

存储条件：-20°C, stored under nitrogen

生物活性：PT2399 是一种有效的选择性 HIF-2α 拮抗剂，可直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，IC₅₀ 为 6 nM。 PT2399 在体内显示出有效的抗肿瘤活性^[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：6 nM (HIF-2α)^[3] 体外： PT2399（化合物 10f）抑制 HIF-2α IC₅₀ 为 6 nM^[3]。
PT2399 可直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，并削弱 HIF-2α 结合的能力芳烃受体核转运蛋白 (ARNT)^[2].
PT2399 (20 μM) 会导致脱靶毒性，因为它会抑制 HIF-2α 的增殖 ?/?检测不到 HIF-2α 的 786-O 细胞和其他癌细胞系^[2]。
PT2399（0.2–2 μM；0-21 天）抑制 786-O 细胞软琼脂生长< sup>[2].
PT2399抑制786-O VHL中的多种HIF靶基因?/? ccRCC 细胞，不抑制 HIF-1α 特异性靶标，例如 BNIP3^[2]。
体内： PT2399 抑制肿瘤肾细胞癌 (RCC) 荷瘤小鼠的细胞增殖增加 3.5 倍^[1]。
PT2399 降低 RCC 荷瘤小鼠的肿瘤细胞密度并增加纤维化^[1] .
PT2399（100 mg/kg；口服灌胃；每 12 小时一次）比 SU 11248 更有效，并抑制 RCC 荷瘤小鼠中几种 SU 11248 耐药肿瘤的生长^[1].
PT2399 直接抑制 HIF-2α 以靶向方式在原发性和转移性 pVHL 缺陷性 ccRCC 的临床前模型中导致肿瘤消退^[2]。

体外：PT2399（化合物 10f）抑制 HIF-2α，IC₅₀ 为 6 nM^[3]。
PT2399 可直接结合 HIF-2α PAS B 结构域, 并削弱 HIF-2α 与芳烃受体核转运蛋白 (ARNT) 结合的能力^[2]。
PT2399 (20 μM) 会导致脱靶毒性，因为它会抑制 HIF 的增殖-2α -/- 786-O 细胞和其他 HIF-2α 检测不到的癌细胞系^[2]。
PT2399（0.2–2 μM；0-21 天）抑制 786-O细胞软琼脂生长^[2].
PT2399 抑制 786-O VHL−/− ccRCC 细胞中的各种 HIF 靶基因，不抑制 BNIP3 等 HIF-1α 特异性靶标^[2].

体内：PT2399 抑制肾细胞癌 (RCC) 小鼠肿瘤细胞增殖 3.5 倍^[1]。
PT2399 降低肿瘤细胞密度并增加 RCC 小鼠的纤维化^{[1]< /sup>.
PT2399（100 mg/kg；口服强饲法；每 12 小时一次）比 SU 11248 更活跃，并抑制 RCC 荷瘤小鼠中几种 SU 11248 耐药肿瘤的肿瘤生长 [1] .
PT2399 直接抑制 HIF-2α 以靶向方式在原发性和转移性 pVHL 缺陷性 ccRCC 的临床前模型中导致肿瘤消退[2]。}

参考文献：

Chen W, et al. Targeting renal cell carcinoma with a HIF-2 antagonist. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):112-117.

Cho H, et al. On-Target Efficacy of a HIF2α Antagonist in Preclinical Kidney Cancer Models. Nature. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):107-111.

Wehn PM, et al. Design and Activity of Specific Hypoxia-Inducible Factor-2α (HIF-2α) Inhibitors for the Treatment of Clear Cell Renal Cell Carcinoma: Discovery of Clinical Candidate (S)-3-((2,2-Difluoro-1-hydroxy-7-(methylsulfonyl)-2,3-dihydro-1 H-inden-4-yl)oxy)-5-fluorobenzonitrile (PT2385). J Med Chem. 2018 Nov 8;61(21):9691-9721.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。