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Mibefradil dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：盐酸米贝拉地尔;盐酸米贝地尔;盐酸咪拉地尔;盐酸咪贝地尔

Catalog_No：HY-15553A

CAS：116666-63-8

产品活性：Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 dihydrochloride) 是一种钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂，选择性作用于 T 型 Ca²⁺通道，作用于 T 型和 L 型通道，IC₅₀ 分别为 2.7 μM 和 18.6 μM。

存储条件：-20°C, stored under nitrogen

生物活性：Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 dihydrochloride) 是一种钙通道阻滞剂，对 T 型 Ca²⁺ 通道具有中等选择性 (IC₅₀T 型和 L 型电流分别为 2.7 μM 和 18.6 μM)^[1]。 IC50 和目标：IC50：2.7 μM（T 型钙通道），18.6 μM（L 型钙通道）^[1] 体外： Mibefradil dihydrochloride 可逆地抑制 T 型和 L 型电流，IC₅₀ 值分别为 2.7 和 18.6 μM。 L 型电流的抑制是电压依赖性的，而 T 型电流的抑制不是。 Ro 40-5967 已经在 -100 mV 的保持电位下阻断 T 型电流^[1] 在较高浓度 (20 μM) 下，Mibefradil 降低兴奋性结电位的幅度（37±10 %)，减慢复极化速率（44±16%）并导致显着的膜电位去极化（从 ?83±1 mV 到 ?71±5 mV）。在较高的米贝拉地尔浓度 (20 μM) 下，存在显着的膜电位去极化和复极化减慢。 Mibefradil 的这些作用与 K⁺ 通道抑制作用一致，K⁺ 通道抑制作用已被证明发生在人成肌细胞和其他细胞^[2] 中。 体内在 4 周的治疗期后，24-26 周龄的 C57BL/6J 小鼠的听力阈值有所不同。与生理盐水治疗组相比，米贝拉地尔治疗组和贝尼地平治疗组的 24 kHz 听阈显着降低（P<0.05）^[3]。与生理盐水组相比，米贝拉地尔或NSC 64013组大鼠脊髓和DRG^[4]中Ca_V3.2表达显着降低。

体外：Mibefradil dihydrochloride 可逆地抑制 T 型和 L 型电流，IC₅₀ 值分别为 2.7 和 18.6 μM。 L 型电流的抑制是电压依赖性的，而 T 型电流的抑制不是。 Ro 40-5967 阻断 T 型电流已经处于 -100 mV 的保持电位^[1] 在较高浓度 (20 µM) 下，Mibefradil 降低了兴奋性结电位的幅度（37±10 %)，减慢复极化速率（44±16%）并导致显着的膜电位去极化（从-83±1 mV 到-71±5 mV）。在较高的米贝拉地尔浓度 (20 µM) 下，存在显着的膜电位去极化和复极化减慢。 Mibefradil 的这些作用与 K⁺ 通道抑制作用一致，K⁺ 通道抑制作用已被证明发生在人成肌细胞和其他细胞^[2] 中。

体内：24-26 周大的 C57BL/6J 小鼠的听力阈值在 4 周的治疗期后有所不同。与生理盐水治疗组相比，米贝拉地尔治疗组和贝尼地平治疗组的 24 kHz 听阈显着降低（P<0.05）^[3]。与生理盐水组相比，米贝拉地尔或NSC 64013组大鼠脊髓和DRG^[4]中Ca_V3.2表达显着降低。

参考文献：

Mehrke G, et al. The Ca(++)-channel blocker Ro 40-5967 blocks differently T-type and L-type Ca++ channels. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Dec;271(3):1483-8.

Brain KL, et al. The sources and sequestration of Ca(2+) contributing to neuroeffector Ca(2+) transients in the mouse vas deferens. J Physiol. 2003 Dec 1;553(Pt 2):627-35.

Yu YF, et al. Protection of the cochlear hair cells in adult C57BL/6J mice by T-type calcium channel blockers. Exp Ther Med. 2016 Mar;11(3):1039-1044.

Shiue SJ, et al. Chronic intrathecal infusion of T-type calcium channel blockers attenuates CaV3.2 upregulation in nerve-ligated rats. Acta Anaesthesiol Taiwan. 2016 Oct 17. pii: S1875-4597(16)30071-6.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
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