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Iloperidone

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：伊潘立酮;哌啶酮

Catalog_No：HY-17410

CAS：133454-47-4

产品活性：Iloperidone (HP 873) 是一种 D₂/5-HT₂ 受体拮抗剂，可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Iloperidone (HP 873) 是一种 D₂/5-HT₂ 受体拮抗剂。伊潘立酮是一种非典型抗精神病药物，可治疗精神分裂症^[1][2]。 体外：伊潘立酮对多巴胺 D₃ 受体的亲和力 (K_i=7.1 nM) 高于多巴胺 D₄ 受体 (K_i=25 nM)。伊潘立酮对 5-HT₆ 和 5-HT₇ 受体具有高亲和力（K_i 分别为 42.7 和 21.6 nM），并且发现对 5-HT_2A (Ki=5.6 nM) 的亲和力高于对 5-HT_2C 受体 (K_i =42.8 纳米）^[1]。
体内： Iloperidone 消除缓慢，平均 t_1/2 为 13.5 至 14.0 小时。与食物共同给药不会显着影响 AUC、t_max 或 C_max。这些结果表明，当药物与食物一起服用时，伊潘立酮的吸收率降低，但总体生物利用度不变。直立性低血压、头晕和嗜睡是最常报告的不良事件^[2]。

体外：伊潘立酮对多巴胺 D₃ 受体 (K_i=7.1 nM) 的亲和力高于对多巴胺 D₄ 受体 (K _i=25 纳米）。伊潘立酮对 5-HT₆ 和 5-HT₇ 受体具有高亲和力（K_i 分别为 42.7 和 21.6 nM），并且发现对 5-HT_2A (Ki=5.6 nM) 的亲和力高于对 5-HT_2C 受体 (K_i =42.8 纳米）^[1]。

体内：伊潘立酮消除缓慢，平均 t_1/2 为 13.5 至 14.0 小时。与食物共同给药不会显着影响 AUC、t_max 或 C_max。这些结果表明，当药物与食物一起服用时，伊潘立酮的吸收率降低，但总体生物利用度不变。直立性低血压、头晕和嗜睡是最常报告的不良事件^[2]。

参考文献：

Kongsamut, S., et al., Iloperidone binding to human and rat dopamine and 5-HT receptors. Eur J Pharmacol, 1996. 317(2-3): p. 417-23.

Sainati, S.M., et al., Safety, tolerability, and effect of food on the pharmacokinetics of iloperidone (HP 873), a potential atypical antipsychotic. J Clin Pharmacol, 1995. 35(7): p. 713-20.

Albers, L.J., A. Musenga, and M.A. Raggi, Iloperidone: a new benzisoxazole atypical antipsychotic drug. Is it novel enough to impact the crowded atypical antipsychotic market? Expert Opin Investig Drugs, 2008. 17(1): p. 61-75.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。