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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:盐霉素;沙利霉素
Catalog_No:HY-15597
CAS:53003-10-4
产品活性:Salinomycin (Procoxacin),一种钾离子载体抗生素,选择性抑制革兰氏阳性菌的生长 (gram-positive bacteria)。Salinomycin 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化。Salinomycin (Procoxacin) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Salinomycin (Procoxacin) 是一种聚醚钾离子载体抗生素,可选择性地抑制革兰氏阳性菌的生长。 Salinomycin 是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号抑制剂,可阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化。 Salinomycin (Procoxacin) 显示出对人类癌症干细胞的选择性活性[1][2][3]。 体外:Salinomycin 是一种有效的 Wnt 信号级联抑制剂。 Salinomycin 孵育恶性淋巴细胞可在 48 小时内诱导细胞凋亡,平均 IC50 为 230 nM。 Salinomycin 也是一种抗生素钾离子载体,最近有报道作为选择性乳腺癌干细胞抑制剂[1]。
Salinomycin 是一种新型有效的抗癌药物,抑制 SW620 细胞和 Cisp 抗性 SW620 细胞,IC50 分别为 1.54±0.23 μM 和 0.32±0.05 μM。发现盐霉素具有杀死癌症干细胞 (CSC) 和耐药癌细胞的能力。连续用沙利霉素处理48 h后,显微镜下观察凋亡细胞,随机计数一个视野至少100个细胞。 Cisp抗性SW620细胞中Hoechst33342染色的凋亡细胞数(20.20±3.72)明显高于SW620细胞(9.40±2.07)/100个细胞(p<0.05)。用盐霉素处理 48 小时后,使用流式细胞术分析检测 SW620 细胞和 Cisp 抗性 SW620 细胞的细胞凋亡。抗Cisp的SW620细胞凋亡率(37.82±3.63%)明显高于SW620细胞(16.78±2.56%)(p<0.05)[2]。 体内: 给予 4 mg/kg Salinomycin (Sal)、8 mg/kg Salinomycin 和 10 uL/g 盐水 6 周后,处死小鼠。与对照组相比,盐霉素治疗组中肝肿瘤的大小减小。肿瘤的平均直径从 12.17 mm 减小到 3.67 mm (p<0.05),肿瘤的平均体积(V=长×宽2×0.5)从 819 mm3 减小 至 25.25 mm3 (p<0.05)。接下来,收获肿瘤,然后进行 HE 染色、免疫组织化学和 TUNEL 测定,以评估盐霉素的抗肿瘤活性。 HE染色显示肝癌组织结构:大小不一的细胞核,肝索结构被破坏。免疫组织化学显示盐霉素处理后 PCNA 表达较低。 HE染色和TUNEL测定表明盐霉素处理组的细胞凋亡率高于对照组。此外,免疫组织化学显示盐霉素处理后 Bax/Bcl-2 比率增加。与对照组相比,盐霉素处理组β-catenin蛋白表达降低[4]。
盐霉素是一种单羧酸聚醚类抗生素,由发酵产生。白色链霉菌,具有特殊的环状结构,能与病原微生物和球虫的胞外阳离子,尤其是K+、Na+形成络合物, Rb+, 改变细胞内外离子浓度[5]。
体外:Salinomycin 是 Wnt 信号级联的有效抑制剂。 Salinomycin 孵育恶性淋巴细胞可在 48 小时内诱导细胞凋亡,平均 IC50 为 230 nM。 Salinomycin 也是一种抗生素钾离子载体,最近有报道作为选择性乳腺癌干细胞抑制剂[1]。
Salinomycin 是一种新型有效的抗癌药物,抑制 SW620 细胞和 Cisp 抗性 SW620 细胞,IC50 分别为 1.54±0.23 μM 和 0.32±0.05 μM。发现盐霉素具有杀死癌症干细胞 (CSC) 和耐药癌细胞的能力。连续用沙利霉素处理48 h后,显微镜下观察凋亡细胞,随机计数一个视野至少100个细胞。 Cisp抗性SW620细胞中Hoechst33342染色的凋亡细胞数(20.20±3.72)明显高于SW620细胞(9.40±2.07)/100个细胞(p<0.05)。用盐霉素处理 48 小时后,使用流式细胞术分析检测 SW620 细胞和 Cisp 抗性 SW620 细胞的细胞凋亡。抗Cisp的SW620细胞凋亡率(37.82±3.63%)明显高于SW620细胞(16.78±2.56%)(p<0.05)[2]。
体内:在施用 4 mg/kg 盐霉素 (Sal)、8 mg/kg 盐霉素和 10 uL/g 盐水 6 周后,处死小鼠。与对照组相比,盐霉素治疗组中肝肿瘤的大小减小。肿瘤的平均直径从 12.17 mm 减小到 3.67 mm (p<0.05),肿瘤的平均体积(V=长×宽2×0.5)从 819 mm3 减小 至 25.25 mm3 (p<0.05)。接下来,收获肿瘤,然后进行 HE 染色、免疫组织化学和 TUNEL 测定,以评估盐霉素的抗肿瘤活性。 HE染色显示肝癌组织结构:大小不一的细胞核,肝索结构被破坏。免疫组织化学显示盐霉素处理后 PCNA 表达较低。 HE染色和TUNEL测定表明盐霉素处理组的细胞凋亡率高于对照组。此外,免疫组织化学显示盐霉素处理后 Bax/Bcl-2 比率增加。与对照组相比,盐霉素处理组β-catenin蛋白表达降低[4]。
盐霉素是一种单羧酸聚醚类抗生素,由发酵产生。白色链霉菌,具有特殊的环状结构,能与病原微生物和球虫的胞外阳离子,尤其是K+、Na+形成络合物, Rb+, 改变细胞内外离子浓度[5]。
参考文献:
Lu D, et al. Salinomycin inhibits Wnt signaling and selectively induces apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Aug 9;108(32):13253-7.
Zhou J, et al. Salinomycin induces apoptosis in cisplatin-resistant colorectal cancer cells by accumulation of reactiveoxygen species. Toxicol Lett. 2013 Oct 24;222(2):139-45.
Wang F, et al. Salinomycin Inhibits Proliferation and Induces Apoptosis of Human Hepatocellular Carcinoma Cells In Vitro and In Vivo. PLoS One. 2012; 7(12): e50638.
Qu H, et al. Effect of salinomycin on metastasis and invasion of bladder cancer cell line T24. Asian Pac J Trop Med. 2015 Jul;8(7):578-82.
Klose J, et al. Salinomycin: Anti-tumor activity in a pre-clinical colorectal cancer model. PLoS One. 2019 Feb 14;14(2):e0211916.
Naujokat C, et al. Salinomycin as a drug for targeting human cancer stem cells. J Biomed Biotechnol. 2012;2012:950658.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。