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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Dynasore
Catalog_No:HY-15304
CAS:304448-55-3
产品活性:Dynasore是可渗透细胞的发动蛋白抑制剂,IC50为15 μM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Dynasore 是 dynamin 的 GTPase 活性抑制剂,IC50 为 15 μM。 IC50 和目标:IC50:15 μM(dynamin1 和 2 的 GTPase 活性)[1] 体外: Dynasore 干扰 GTPase 活性dynamin1、dynamin2 和 Drp1,线粒体动力蛋白,但不是其他小 GTP 酶。 Dynasore 可作为已知依赖于动力蛋白的内吞途径的有效抑制剂,通过在加入 dynasore 后的几秒内快速阻断包被囊泡的形成。在 dynasore 处理过程中积累了两种类型的涂层凹坑中间体,g 形,半形成的凹坑和 O 形,完全形成的凹坑,在夹断时被捕获[1]。 Dynasore 抑制 HSV-1 和 HSV-2 感染人类上皮细胞和神经元细胞,包括原代生殖道细胞和人类胎儿神经元和星形胶质细胞。如果在病毒进入时添加 Dynasore 可减少到达核孔的病毒衣壳数量,并且当在进入后 8 小时添加时,dynasore 会阻止新合成的病毒蛋白从细胞核向胞质溶胶的运输[ 2]。 Dynasore 可防止缺血/再灌注引起的左心室舒张末期压力升高。 Dynasore 还可以减少再灌注过程中心肌肌钙蛋白 I 的流出并缩小梗塞面积。在受到氧化应激的培养的成年小鼠心肌细胞中,dynasore 可提高心肌细胞的存活率和活力[3]。 体内实验:Dynasore 在大鼠 SCI 后 3、7 和 10 天大大改善了运动功能障碍。 Dynasore 显着增强运动功能,这可能是通过抑制脊髓损伤后大鼠神经元线粒体凋亡通路的激活和星形胶质细胞增殖来实现的[4]。
体外:Dynasore 干扰 dynamin1、dynamin2 和 Drp1(线粒体动力蛋白)的 GTPase 活性,但不干扰其他小 GTPases。 Dynasore 可作为已知依赖于动力蛋白的内吞途径的有效抑制剂,通过在加入 dynasore 后的几秒内快速阻断包被囊泡的形成。在 dynasore 处理过程中积累了两种类型的涂层凹坑中间体,g 形,半形成的凹坑和 O 形,完全形成的凹坑,在夹断时被捕获[1]。 Dynasore 抑制 HSV-1 和 HSV-2 感染人类上皮细胞和神经元细胞,包括原代生殖道细胞和人类胎儿神经元和星形胶质细胞。如果在病毒进入时添加 Dynasore 可减少到达核孔的病毒衣壳数量,并且当在进入后 8 小时添加时,dynasore 会阻止新合成的病毒蛋白从细胞核向胞质溶胶的运输[ 2]。 Dynasore 可防止缺血/再灌注引起的左心室舒张末期压力升高。 Dynasore 还可以减少再灌注过程中心肌肌钙蛋白 I 的流出并缩小梗塞面积。在受到氧化应激的培养的成年小鼠心肌细胞中,dynasore 可提高心肌细胞的存活率和活力[3]。
体内:Dynasore 在大鼠 SCI 后 3、7 和 10 天大大改善了运动功能障碍。 Dynasore 显着增强运动功能,这可能是通过抑制脊髓损伤后大鼠神经元线粒体凋亡通路的激活和星形胶质细胞增殖来实现的[4]。
参考文献:
Macia E, et al. Dynasore, a cell-permeable inhibitor of dynamin. Dev Cell. 2006 Jun;10(6):839-50.
Mues MB, et al. Dynasore disrupts trafficking of herpes simplex virus proteins. J Virol. 2015 Jul;89(13):6673-84.
Gao D, et al. Dynasore protects mitochondria and improves cardiac lusitropy in Langendorff perfused mouse heart. PLoS One. 2013 Apr 15;8(4):e60967.
Li G, et al. Dynasore Improves Motor Function Recovery via Inhibition of Neuronal Apoptosis and Astrocytic Proliferation after Spinal Cord Injury in Rats. Mol Neurobiol. 2016 Nov 7.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。