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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:恩曲他滨
Catalog_No:HY-17427
CAS:143491-57-0
产品活性:Emtricitabine是核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI), 在PBMC细胞中的EC50 值为0.01 µM。它可用于 HIV 感染的研究。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:恩曲他滨是核苷逆转录酶 (NRTI) 和人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 的抑制剂;在 PBMC 细胞中以 0.01 μM 的 EC 抑制 NRTI。 IC50 和目标:EC50:0.01 μM(NRTI、PBMC)、0.026 μM(NRTI、HeLa 细胞)[1] 体外:恩曲他滨对 HIV-1 和 HIV-2 的实验室菌株以及 HIV-1 的临床分离株具有体外活性。 50% 有效浓度 (EC50) 范围为 0.002 至 1.5 μ mol/L,具体取决于所使用的病毒分离物和细胞系。恩曲他滨与齐多夫定和司他夫定体外协同作用,当与扎西他滨或去羟肌苷联合使用时体外活性[1]。 体内生殖和发育毒理学研究是使用恩曲他滨进行的。口服剂量高达 1000 mg/kg/day 提供的每日曲线下面积 (AUC0→24) 暴露于妊娠动物约 60-(小鼠)至 120 倍(兔)高于人类的推荐剂量为 200 毫克,每天一次。在一项小鼠生育力研究中,恩曲他滨对生育力、精子数量或早期胚胎发育没有影响。在小鼠和兔胚胎胎儿毒理学研究中没有增加畸形发生率。在小鼠产前和产后研究中,F1 后代的发育和生育能力不受恩曲他滨的影响。这些数据表明恩曲他滨具有良好的临床前生殖安全性[2]。
体外:恩曲他滨对 HIV-1 和 HIV-2 的实验室菌株以及 HIV-1 的临床分离株均具有体外活性。 50% 有效浓度 (EC50) 范围为 0.002 至 1.5 µ mol/L,具体取决于所使用的病毒分离物和细胞系。恩曲他滨与齐多夫定和司他夫定体外协同作用,当与扎西他滨或去羟肌苷联合使用时体外活性[1]。
体内:生殖和发育毒理学研究是用恩曲他滨进行的。口服剂量高达 1000 mg/kg/day 提供的每日曲线下面积 (AUC0→24) 暴露于妊娠动物约 60-(小鼠)至 120 倍(兔)高于人类的推荐剂量为 200 毫克,每天一次。在一项小鼠生育力研究中,恩曲他滨对生育力、精子数量或早期胚胎发育没有影响。在小鼠和兔胚胎胎儿毒理学研究中没有增加畸形发生率。在小鼠产前和产后研究中,F1 后代的发育和生育能力不受恩曲他滨的影响。这些数据表明恩曲他滨具有良好的临床前生殖安全性[2]。
参考文献:
Saag MS, et al. Emtricitabine, a new antiretroviral agent with activity against HIV and hepatitis B virus. Clin Infect Dis.?2006 Jan 1;42(1):126-31.
Szczech GM, Wang LH, Walsh JP, Reproductive toxicology profile of emtricitabine in mice and rabbits. Reprod Toxicol. 2003 Jan-Feb;17(1):95-108.
Faltz M, et al. Effect of the Anti-retroviral Drugs Efavirenz, Tenofovir and Emtricitabine on Endothelial Cell Function: Role of PARP. Cardiovasc Toxicol. 2017 Jan 3. [Epub ahead of print];Xu P, et al. Combined Medication of Antiretroviral Drugs Tenofovir Disoproxil Fumarate, Emtricitabine, and Raltegravir Reduces Neural Progenitor Cell Proliferation In Vivo and In Vitro. J Neuroimmune Pharmacol. 2017 Dec;12(4):682-692.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。