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Reparixin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：瑞帕利辛

Catalog_No：HY-15251

CAS：266359-83-5

产品活性：Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂，IC₅₀ 分别为1 和 100 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Reparixin 是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂，IC₅₀ 为 1和 100 纳米，分别。 IC50 和目标：IC50：5.6/80 nM（CXCR1^wt/CXCR1^Ile43Val，在 L1.2 细胞中）^[1] 体外： Reparixin 是一种有效的功能性抑制剂，可抑制 CXCL8 诱导的人类 PMN 生物活性，对 CXCR1 具有显着的选择性（约 400 倍），如 CXCR1 的特定实验所示/ L1.2 和 CXCR2/L1.2 转染细胞和人类 PMN。 Reparixin 在表达 Ile43Val CXCR1 突变体的 L1.2 细胞中的功效显着降低（对 CXCR1 wt 和 CXCR1 Ile43Val 的 IC₅₀ 值分别为 5.6 nM 和 80 nM）^{[1]。 Reparixin 是一种非竞争性 IL-8 受体变构抑制剂，其抑制 CXCR1 活性的功效比 CXCR2[2] 高 400 倍。 体内实验： Reparixin 是 CXCL8 受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的抑制剂，已被证明可以减轻各种损伤模型中的炎症反应。自发性高血压大鼠 (SHR) 每天皮下注射 Reparixin (5 mg/kg)，持续 3 周。 Reparixin 有效降低收缩压并增加血流量[3]。 Reparixin 降低小鼠大脑中动脉闭塞/再灌注 (MCAo) 后大脑中 IL-1β 的水平。条形表示在接受或未接受 MCAo 并用载体或 Reparixin（30 mg/kg，sc）预处理的小鼠脑组织中通过 ELISA 测量的 IL-1β 水平（pg/100 mg）[4] 。}

体外：Reparixin 是一种有效的功能性抑制剂，可抑制 CXCL8 诱导的人类 PMN 生物活性，对 CXCR1 具有显着的选择性（约 400 倍），如 CXCR1/L1.2 和 CXCR2/L1.2 转染细胞和人类的特定实验所示PMN。 Reparixin 在表达 Ile43Val CXCR1 突变体的 L1.2 细胞中的功效显着降低（对 CXCR1 wt 和 CXCR1 Ile43Val 的 IC₅₀ 值分别为 5.6 nM 和 80 nM）^{[1]。 Reparixin 是一种非竞争性 IL-8 受体变构抑制剂，其抑制 CXCR1 活性的功效比 CXCR2[2] 高 400 倍。}

体内：Reparixin 是 CXCL8 受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的抑制剂，已被证明可以减轻各种损伤模型中的炎症反应。自发性高血压大鼠 (SHR) 每天皮下注射 Reparixin (5 mg/kg)，持续 3 周。 Reparixin 有效降低收缩压并增加血流量^[3]。 Reparixin 降低小鼠大脑中动脉闭塞/再灌注 (MCAo) 后大脑中 IL-1β 的水平。条形表示在接受或未接受 MCAo 并用载体或 Reparixin（30 mg/kg，sc）预处理的小鼠脑组织中通过 ELISA 测量的 IL-1β 水平（pg/100 mg）^[4] 。

参考文献：

Moriconi A, et al. Design of noncompetitive interleukin-8 inhibitors acting on CXCR1 and CXCR2. J Med Chem. 2007 Aug 23;50(17):3984-4002.

Bertini R, et al. Receptor binding mode and pharmacological characterization of a potent and selective dual CXCR1/CXCR2non-competitive allosteric inhibitor. Br J Pharmacol. 2012 Jan;165(2):436-54.

Kim HY, et al. Reparixin, an inhibitor of CXCR1 and CXCR2 receptor activation, attenuates blood pressure and hypertension-related mediators expression in spontaneously hypertensive rats. Biol Pharm Bull. 2011;34(1):120-7.

Sousa LF, et al. Blockade of CXCR1/2 chemokine receptors protects against brain damage in ischemic stroke in mice. Clinics (Sao Paulo). 2013;68(3):391-4.

Bertini R, et al. Noncompetitive allosteric inhibitors of the inflammatory chemokine receptors CXCR1 and CXCR2: prevention of reperfusion injury. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Aug 10;101(32):11791-6.

Krishnamurthy A, et al. Identification of a novel chemokine-dependent molecular mechanism underlying rheumatoid arthritis-associated autoantibody-mediated bone loss. Ann Rheum Dis. 2016 Apr;75(4):721-9.

Crespo J, et al. Human Naive T Cells Express Functional CXCL8 and Promote Tumorigenesis. J Immunol. 2018 Jul 15;201(2):814-820.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。