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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Idasanutlin
Catalog_No:HY-15676
CAS:1229705-06-9
产品活性:Idasanutlin (RG7388) 是一种有效,选择性的 MDM2 拮抗剂,能够抑制 p53-MDM2 的结合,IC50 值为 6 nM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Idasanutlin (RG7388) 是一种有效的选择性 MDM2 拮抗剂,可抑制 p53-MDM2 结合,IC50 为 6 nM。 IC50 和目标:IC50:6 nM (p53-MDM2)[1] 体外: Idasanutlin (RG7388) 抑制细胞增殖,IC< sub>50 of 30 nM,并在表达野生型 p53[1] 的癌细胞中诱导剂量依赖性 p53 稳定、细胞周期停滞以及细胞凋亡。?Idasanutlin ( RG7388)(300 nM 或 1.8 μM)诱导 SJSA 骨肉瘤细胞凋亡[2]。 体内:Idasanutlin (RG7388, 25 mg/kg po) 在小鼠 SJSA 人骨肉瘤异种移植模型中导致肿瘤生长抑制和消退[1]< /sup>。 Idasanutlin (RG7388) 在 SJSA 异种移植模型中诱导细胞凋亡和抗增殖[2]。
体外:Idasanutlin (RG7388) 抑制细胞增殖,IC50 为 30 nM,并在表达野生型 p53 的癌细胞中诱导剂量依赖性 p53 稳定、细胞周期停滞以及细胞凋亡[ 1]。 Idasanutlin (RG7388)(300 nM 或 1.8 μM)诱导 SJSA 骨肉瘤细胞凋亡[2]。
体内:Idasanutlin (RG7388, 25 mg/kg po) 在小鼠 SJSA 人骨肉瘤异种移植模型中导致肿瘤生长抑制和消退[1]。 Idasanutlin (RG7388) 在 SJSA 异种移植模型中诱导细胞凋亡和抗增殖[2]。
参考文献:
Ding Q, et al. Discovery of RG7388, a potent and selective p53-MDM2 inhibitor in clinical development. J Med Chem. 2013 Jul 25;56(14):5979-83.
Higgins B, et al. Preclinical optimization of MDM2 antagonist scheduling for cancer treatment by using a model-based approach. Clin Cancer Res. 2014, 20(14), 3742-3752.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。