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Letermovir

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：莱莫维韦

Catalog_No：HY-15233

CAS：917389-32-3

产品活性：Letermovir (AIC246) 是一种有效的 CMV 抑制剂，以病毒末端酶为靶目标，抑制其活性。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Letermovir (AIC246) 是一种有效的 CMV 抑制剂，它以病毒末端酶复合体为靶点，对 DNA 聚合酶抑制剂具有抗性的病毒保持活性。 In Vitro： AIC246 具有一致的抗病毒功效，并且 AIC246 对人巨细胞病毒具有显着的选择性^[1]。 AD169 突变株和指定的 rAIC246-1 和 rAIC246-2 对 Letermovir (AIC246) 具有高度耐药性，EC₅₀ 分别为 5.6 nM、1.24 μM、0.37 μM。莱特莫韦通过涉及病毒基因产物 UL56 的特定抗病毒机制抑制 HCMV 复制。莱特莫韦通过干扰 HCMV 后代 DNA 的正确切割/包装来抑制细胞培养物中的 HCMV 复制^[2]。莱特莫韦抑制当前金标准 GCV 的 EC₅₀s（平均 4.5 nM 与 2 μM）相比超过 400 倍，与 EC_{90 相比超过 2,000 倍} 值（平均值，6.1 nM 与 14.5 μM）^[3]。莱特莫韦与抗 HCMV 药物联用可产生叠加的抗病毒作用，但莱特莫韦与抗 HIV 药物之间没有相互作用^[4]。 体内与安慰剂相比，莱特莫韦（10-100 mg/kg/天，口服）导致移植细胞中 HCMV 滴度的剂量依赖性降低-使用小鼠异种移植模型治疗的对照组^[3]。

体外：AIC246具有一致的抗病毒功效，并且AIC246对人巨细胞病毒具有显着的选择性^[1]。 AD169 突变株和指定的 rAIC246-1 和 rAIC246-2 对 Letermovir (AIC246) 具有高度耐药性，EC₅₀ 分别为 5.6 nM、1.24 μM、0.37 μM。莱特莫韦通过涉及病毒基因产物 UL56 的特定抗病毒机制抑制 HCMV 复制。莱特莫韦通过干扰 HCMV 后代 DNA 的正确切割/包装来抑制细胞培养物中的 HCMV 复制^[2]。莱特莫韦抑制当前金标准 GCV 的 EC₅₀s（平均 4.5 nM 与 2 μM）相比超过 400 倍，与 EC_{90 相比超过 2,000 倍} 值（平均值，6.1 nM 与 14.5 μM）^[3]。莱特莫韦与抗 HCMV 药物联用可产生叠加的抗病毒作用，但莱特莫韦与抗 HIV 药物之间没有相互作用^[4]。

体内：使用小鼠异种移植模型，与安慰剂处理的对照组相比，莱特莫韦（10-100 mg/kg/天，口服）导致移植细胞中 HCMV 滴度的剂量依赖性降低^[3]。

参考文献：

Marschall M, et al. In vitro evaluation of the activities of the novel anticytomegalovirus compound AIC246 (letermovir) against herpesviruses and other human pathogenic viruses. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Feb;56(2):1135-7.

Goldner T, et al. The novel anticytomegalovirus compound AIC246 (Letermovir) inhibits human cytomegalovirus replication through a specific antiviral mechanism that involves the viral terminase. J Virol. 2011 Oct;85(20):10884-93.

Lischka P, et al. In vitro and in vivo activities of the novel anticytomegalovirus compound AIC246. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Mar;54(3):1290-7.

Wildum S, et al. In vitro drug combination studies of Letermovir (AIC246, MK-8228) with approved anti-human cytomegalovirus (HCMV) and anti-HIV compounds in inhibition of HCMV and HIV replication. Antimicrob Agents Chemother. 2015;59(6):3140-8.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。