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Sildenafil

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：西地那非

Catalog_No：HY-15025

CAS：139755-83-2

产品活性：Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂，IC₅₀ 为 5.22 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 5.22 nM。 IC50 和目标：IC50：5.22 nM (PDE 5)^[1] 体外： 用 1 μM 西地那非预处理可增强 ERK1/ 的磷酸化与单纯血清素刺激相比，ERK2、S期细胞百分比和细胞增殖增加（P<0.05）。用 1 μM 枸橼酸西地那非预处理，然后进行 5-羟色胺刺激导致 OD 值急剧增加至 0.33，与单独的 5-羟色胺刺激相比有显着差异（P<0.05）。 1 μM Sildenafil 明显增强 5-羟色胺诱导的 ERK1/ERK2 磷酸化上调^[2]。 体内研究：在勃起的狗模型中，与载体相比，枸橼酸西地那非显着增加 ICP 和 ICP/BP，但对血压没有显着影响^{[1]< /sup>。西地那非处理显着减少 TL+-细胞的数量，剂量为 10 但不是 0.5 mg/kg。此时，在 PBS 处理的动物的缺血核心中发现了 M1 样标记物 COX-2+ 阳性细胞，而在 10 mg/kg 时它们主要出现在半影区（但不是 0.5 mg/kg) 西地那非治疗的动物。相反，在 pMCAo 后 8 天，西地那非治疗（0.5 和/或 10 mg/kg 剂量）显着减少了被 Iba-1 染色的小胶质细胞/巨噬细胞数量[3]。据报道，在临床前动物模型中，枸橼酸西地那非可通过增加生长因子（FGF 和 VEGF）的分泌来减少皮瓣坏死，并且在组织学上显示其对大鼠海绵状神经结构有效[4]。}

体外：与单独使用 5-羟色胺刺激相比，用 1 μM 西地那非预处理可增强 ERK1/ERK2 的磷酸化，增加 S 期细胞百分比和细胞增殖 (P<0.05)。用 1 μM 枸橼酸西地那非预处理，然后进行 5-羟色胺刺激导致 OD 值急剧增加至 0.33，与单独的 5-羟色胺刺激相比有显着差异（P<0.05）。 1 μM Sildenafil 明显增强 5-羟色胺诱导的 ERK1/ERK2 磷酸化上调^[2]。

体内：在勃起的狗模型中，与载体相比，枸橼酸西地那非显着增加 ICP 和 ICP/BP，但对 BP 没有显着影响^[1]。西地那非处理显着减少 TL⁺-细胞的数量，剂量为 10 但不是 0.5 mg/kg。此时，在 PBS 处理的动物的缺血核心中发现了 M1 样标记物 COX-2⁺ 阳性细胞，而在 10 mg/kg 时它们主要出现在半影区（但不是 0.5 mg/kg) 西地那非治疗的动物。相反，在 pMCAo 后 8 天，西地那非治疗（0.5 和/或 10 mg/kg 剂量）显着减少了被 Iba-1 染色的小胶质细胞/巨噬细胞数量^[3]。据报道，在临床前动物模型中，枸橼酸西地那非可通过增加生长因子（FGF 和 VEGF）的分泌来减少皮瓣坏死，并且在组织学上显示其对大鼠海绵状神经结构有效^[4]。

参考文献：

Wang Z, et al. The Selectivity and Potency of the New PDE5 Inhibitor TPN729MA. J Sex Med. 2013 Nov;10(11):2790-7.

Li BB, et al. Sildenafil potentiates the proliferative effect of porcine pulmonary artery smooth muscle cells induced by serotonin in vitro. Chin Med J (Engl). 2011 Sep;124(17):2733-40.

Moretti R, et al. Sildenafil, a cyclic GMP phosphodiesterase inhibitor, induces microglial modulation after focal ischemia in the neonatal mouse brain. J Neuroinflammation. 2016 Apr 28;13(1):95.

Korkmaz MF, et al. The Effect of Sildenafil on Recuperation from Sciatic Nerve Injury in Rats. Balkan Med J. 2016 Mar;33(2):204-11.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。