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Masitinib mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：甲磺酸马赛替尼

Catalog_No：HY-10209A

CAS：1048007-93-7

产品活性：Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC₅₀ =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC₅₀s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的 IC₅₀=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的、口服生物可利用的、选择性的 c-Kit 抑制剂（IC₅₀=200 nM，对人重组 c-Kit）。它还抑制 PDGFRα/β (IC₅₀s=540/800 nM)、Lyn ( LynB 的 IC₅₀= 510 nM)、Lck，以及较小程度上的 FGFR3 和 FAK< /b>。 Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 具有抗增殖、促细胞凋亡活性和低毒性^[1][2][4] . IC50 和目标：IC50：200 nM（试剂盒）、540 nM（PDGFRα）、800 nM（PDGFRβ）、510 nM（LynB）^[1] 体外： 在浓度≤500 nM 时，马赛替尼是一种针对 ATP 的竞争性抑制剂。马赛替尼还有效抑制重组 PDGFR 和细胞内激酶 Lyn，并在较小程度上抑制成纤维细胞生长因子受体 3。相比之下，马赛替尼表现出对 Abl 和 c-Fms 的弱抑制。与伊马替尼相比，马赛替尼更强烈地抑制脱颗粒、细胞因子产生和骨髓肥大细胞迁移。在表达人野生型 Kit 的 Ba/F3 细胞中，马赛替尼抑制 SCF（干细胞因子）诱导的细胞增殖，IC₅₀ 为 150 nM，而 IC₅₀抑制 IL-3 刺激的增殖的浓度约为 >10 μM。在表达 PDGFRα 的 Ba/F3 细胞中，马赛替尼抑制 PDGF-BB 刺激的增殖和 PDGFRα 酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 为 300 nM。马赛替尼还抑制肥大细胞瘤细胞系和 BMMC 中 SCF 刺激的人 Kit 酪氨酸磷酸化。马赛替尼抑制 Kit 功能获得突变体，包括 V559D 突变体和 Δ27 小鼠突变体，在 Ba/F3 细胞中的 IC₅₀ 分别为 3 和 5 nM。马赛替尼抑制包括 HMC-1α155 和 FMA3 在内的肥大细胞瘤细胞系的细胞增殖，IC₅₀ 分别为 10 和 30 nM^[1]。
两种新型 ISS 细胞系的生长和 PDGFR 磷酸化，这表明马赛替尼显示出针对原代和转移性 ISS 细胞系的活性，可能有助于 ISS 的临床管理^[2]。 体内：马赛替尼以 30 mg/kg 抑制肿瘤生长并增加表达 Δ27 的 Ba/F3 肿瘤模型的中位生存时间，无心脏毒性或遗传毒性^{[ 1]}.
马赛替尼（12.5 毫克/千克/天，口服）与安慰剂相比在狗身上增加了总体 TTP（肿瘤进展时间）^[3]。

体外：在浓度≤500 nM 时，马赛替尼是一种针对 ATP 的竞争性抑制剂。马赛替尼还有效抑制重组 PDGFR 和细胞内激酶 Lyn，并在较小程度上抑制成纤维细胞生长因子受体 3。相比之下，马赛替尼表现出对 Abl 和 c-Fms 的弱抑制。与伊马替尼相比，马赛替尼更强烈地抑制脱颗粒、细胞因子产生和骨髓肥大细胞迁移。在表达人野生型 Kit 的 Ba/F3 细胞中，马赛替尼抑制 SCF（干细胞因子）诱导的细胞增殖，IC₅₀ 为 150 nM，而 IC₅₀抑制 IL-3 刺激的增殖的浓度约为 >10 µM。在表达 PDGFRα 的 Ba/F3 细胞中，马赛替尼抑制 PDGF-BB 刺激的增殖和 PDGFRα 酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 为 300 nM。马赛替尼还抑制肥大细胞瘤细胞系和 BMMC 中 SCF 刺激的人 Kit 酪氨酸磷酸化。马赛替尼抑制 Kit 功能获得突变体，包括 V559D 突变体和 Δ27 小鼠突变体，在 Ba/F3 细胞中的 IC₅₀ 分别为 3 和 5 nM。马赛替尼抑制包括 HMC-1α155 和 FMA3 在内的肥大细胞瘤细胞系的细胞增殖，IC₅₀ 分别为 10 和 30 nM^[1]。
两种新型 ISS 细胞系的生长和 PDGFR 磷酸化，这表明马赛替尼显示出针对原代和转移性 ISS 细胞系的活性，可能有助于 ISS 的临床管理^[2]。

体内：马赛替尼以 30 mg/kg 抑制肿瘤生长并增加表达 Δ27 的 Ba/F3 肿瘤模型的中位生存时间，无心脏毒性或遗传毒性^[1]。
马赛替尼（12.5 mg/kg /d, po) 与安慰剂相比，狗的总体 TTP（肿瘤进展时间）增加^[3]。

参考文献：

Dubreuil P, et al. Masitinib (AB1010), a Potent and Selective Tyrosine Kinase Inhibitor Targeting KIT. PLoS One, 2009, 4(9), e7258.

Lawrence J, et al. Masitinib demonstrates anti-proliferative and pro-apoptotic activity in primary and metastatic feline injection-site sarcoma cells. Vet Comp Oncol, 2011, doi: 10.1111/j.1476-5829.2011.00291.x.

Hahn KA, et al. Masitinib is safe and effective for the treatment of canine mast cell tumors. J Vet Intern Med, 2008, 22(6), 1301-1309.

Marech I, et al. Masitinib (AB1010), from canine tumor model to human clinical development: where we are? Crit Rev Oncol Hematol. 2014 Jul;91(1):98-111.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。