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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Rociletinib
Catalog_No:HY-15729
CAS:1374640-70-6
产品活性:Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂,能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性,IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Rociletinib (CO-1686) 是一种口服激酶抑制剂,专门针对 EGFR 的突变形式,包括 T790M,以及 Ki 值EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。 IC50 和目标:Ki:21.5 nM (EGFRL858R/T790M),303.3 nM (EGFR) 体外: Rociletinib (CO-1686) (0.1 μM) 有效抑制 EGFR,不可逆地抑制 23 个目标中超过 50% 的目标。 Rociletinib 有效且选择性地抑制表达突变型 EGFR 的 NSCLC 细胞的生长并诱导细胞凋亡。 Rociletinib 耐药的 NSCLC 细胞系对 AKT 抑制敏感[1]。 体内 Rociletinib (CO-1686)(100 mg/kg/天,口服)在 NSCLC EGFR 突变体异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。 Rociletinib (CO-1686)(50 mg/kg bid,po)在表达人 EGFR-L858R 和 EGFR-L858R-T790M 的转基因小鼠中表现出抗肿瘤活性[1]。
体外:Rociletinib (CO-1686) (0.1 μM) 有效且不可逆地抑制 EGFR,并抑制 23 个靶标中超过 50% 的靶标。 Rociletinib 有效且选择性地抑制表达突变型 EGFR 的 NSCLC 细胞的生长并诱导细胞凋亡。 Rociletinib 耐药的 NSCLC 细胞系对 AKT 抑制敏感[1]。
体内:Rociletinib (CO-1686)(100 mg/kg/天,口服)在 NSCLC EGFR 突变体异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。 Rociletinib (CO-1686)(50 mg/kg bid,po)在表达人 EGFR-L858R 和 EGFR-L858R-T790M 的转基因小鼠中表现出抗肿瘤活性[1]。
参考文献:
Walter AO, et al. Discovery of a mutant-selective covalent inhibitor of EGFR that overcomes T790M-mediated resistance in NSCLC. Cancer Discov. 2013 Sep 25.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。