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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Alvelestat
Catalog_No:HY-15651
CAS:848141-11-7
产品活性:Alvelestat (AZD9668) 是一种口服生物利用度,亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂,其 pIC50 值为 7.9 nM,Ki 值为 9.4 nM,Kd 值为 9.5 nM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Alvelestat (AZD9668) 是一种具有口服生物利用度、亲和力和选择性的 中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂,pIC50 值为 7.9 nM,a Ki 值为 9.4 nM,Kd 值为 9.5 nM[1]晚饭>。 IC50 和目标:pIC:7.9 nM; Ki:9.4 纳米; Kd:9.5 nM(中性粒细胞弹性蛋白)[1] 体外: Alvelestat(20 μg/mL;16 小时;HBE 和 A549 细胞)体外处理可减少细胞死亡并降低 IL-1β、IL-6 和 TNF-α 的水平[2]。 体内: Alvelestat(1-10 mg/kg;口服;每天两次;持续 4 天;雌性 BALB/cJBomTac 小鼠)治疗可降低对香烟烟雾的炎症反应如 BAL 中性粒细胞和白细胞介素 1β[1] 减少所示。
体外:Alvelestat(20 μg/mL;16 小时;HBE 和 A549 细胞)处理可减少细胞死亡并降低体外 IL-1β、IL-6 和 TNF-α 的水平[2]。
体内:Alvelestat(1-10 mg/kg;口服给药;每天两次;持续 4 天;雌性 BALB/cJBomTac 小鼠)治疗可减少对香烟烟雾的炎症反应,表现为 BAL 中性粒细胞和白细胞介素 1β 的减少[1 ]。
参考文献:
Stevens T, et al. AZD9668: pharmacological characterization of a novel oral inhibitor of neutrophil elastase. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Oct;339(1):313-20.
Li H, et al. Neutrophil extracellular traps contribute to the pathogenesis of acid-aspiration-induced ALI/ARDS. Oncotarget. 2017 Nov 28;9(2):1772-1784.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。