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Pioglitazone

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：吡格列酮;酮基匹格列酮

Catalog_No：HY-13956

CAS：111025-46-8

产品活性：Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC₅₀ 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性和选择性的 PPARγ（过氧化物酶体增殖物激活受体）激动剂，与 PPARγ 配体结合域具有高亲和力，EC₅₀ 人类和小鼠 PPARγ 分别为 0.93 和 0.99 μM。吡格列酮可用于糖尿病研究^[2][3][4]。 IC50 和目标：EC50：0.93 μM（人 PPARγ），0.99 μM（小鼠 PPARγ）^[1] 体外： 吡格列酮（0.5 或1 μM, 5 天）可完全阻止 AGEs（晚期糖基化终产物）诱导的 β 细胞坏死和 caspase-3 的增加，从而避免 AGEs 对胰腺 β 细胞系 HIT-T15 造成的活力受损^{[ 2]}.
Pioglitazone (1 μM, 1 h) 可刺激低葡萄糖浓度诱导的胰岛素分泌，并降低 AGEs 培养细胞中的 GSSG/GSH 比值^[2] .
体内： 吡格列酮（口服强饲法，10 或 30 mg/kg，每天一次，14 天）可改善胰岛素抵抗和糖尿病，这可能在肝脏中依赖脂质运载蛋白，但在骨骼肌中不依赖^[3]。
吡格列酮（口服灌胃，10 mg/kg，每日一次，4 周）可显着减轻体重（BW )、心肌肥厚、血糖水平升高和改善相关的血脂异常^[4]。

体外：吡格列酮（0.5 或 1 μM，5 天）可完全阻止 AGEs（晚期糖基化终产物）诱导的 β 细胞坏死和 caspase-3 的增加，从而避免 AGEs 导致的胰腺 β 细胞系 HIT-T15 的活力受损^[2].
Pioglitazone (1 μM, 1 h) 可刺激低葡萄糖浓度诱导的胰岛素分泌，并降低 AGEs 培养细胞中的 GSSG/GSH 比值^[2] .

体内：吡格列酮（口服强饲法，10 或 30 mg/kg，每天一次，14 天）可改善胰岛素抵抗和糖尿病，这可能在肝脏中依赖脂质运载蛋白，但在骨骼肌中不依赖^[3] .
吡格列酮（口服灌胃，10 mg/kg，每日一次，4周）可显着减轻体重（BW）、心肌肥厚、血糖水平升高并改善相关的血脂异常^[4].

参考文献：

Kuwabara K, et al. A novel selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonist, 2-methyl-c-5-[4-[5-methyl-2-(4-methylphenyl)-4-oxazolyl]butyl]-1,3-dioxane-r-2-carboxylic acid (NS-220), potently decreases plasma triglyceride and glucose leve;Puddu A, et al. Pioglitazone attenuates the detrimental effects of advanced glycation end-products in the pancreatic beta cell line HIT-T15. Regul Pept. 2012 Aug 20;177(1-3):79-84.

Kubota N, et al. Pioglitazone ameliorates insulin resistance and diabetes by both adiponectin-dependent and -independent pathways. J Biol Chem. 2006 Mar 31;281(13):8748-55.

Elrashidy RA, et al. Pioglitazone attenuates cardiac fibrosis and hypertrophy in a rat model of diabetic nephropathy. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2012 Sep;17(3):324-33.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。