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Valproic acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：丙戊酸;2-丙基戊酸;二丙基乙酸

Catalog_No：HY-10585

CAS：99-66-1

产品活性：Valproic acid (VPA) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC₅₀，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。

存储条件：Pure form: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Valproic acid (VPA) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，IC₅₀ 在 0.5 和 2 mM 范围内，也抑制 HDAC1（IC₅₀，400 μM），并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解。丙戊酸激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。丙戊酸用于治疗癫痫、双相情感障碍、代谢性疾病、HIV感染和预防偏头痛^{[1][2][3]< /sup>[4][5][6][7]。 IC50 和目标：IC₅₀：400 μM (HDAC1)，0.5-2 mM (HDAC)[5] HDAC2[6] 体外丙戊酸 (VPA)（0-15 mM；24 和 72 小时）以剂量和时间依赖性方式抑制 Hela 细胞生长[1] .
丙戊酸（10 mM；24 小时）显着减弱总 HDAC、胞质溶胶和核 HDAC 的活性[1]。
丙戊酸（0-15 mM；24 小时）在 1–3 mM 时诱导 G1 期停滞，在 10 mM 时诱导 G2/M 期停滞，并增加 HeLa 细胞中亚 G1 细胞的百分比。 Valproic acid 还诱导坏死、细胞凋亡和乳酸脱氢酶 (LDH) 释放[1]。
Valproic acid (0-20 mM; 24 h) 激活 Tcf/Lef 依赖性转录并与锂[2].
丙戊酸（0-5 mM；0-18 小时）增加 Neuro2A 细胞中的 β-连环蛋白水平[2]。
丙戊酸（0-2 mM；0-24 小时）刺激肝细胞中 AMPK 和 ACC 的磷酸化[5]。
丙戊酸（0-10 mM；2 天）诱导Notch1 信号和形态分化抑制 SCLC 细胞中 NE 肿瘤标志物的产生[6]。 体内：丙戊酸 (VPA)（500 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 12 天）抑制 Kasumi-1 细胞移植小鼠的肿瘤血管生成[ 3].
丙戊酸（350 mg/kg；ip；一次）增强大鼠的社会行为[4]。
丙戊酸（0.26%（w /v); po via drinking water; 14 days) 减少肥胖小鼠的肝脏质量、肝脏脂肪积累和血糖，而没有肝毒性[5]。}

体外：丙戊酸 (VPA)（0-15 mM；24 和 72 小时）以剂量和时间依赖性方式抑制 Hela 细胞生长^[1]。
丙戊酸（10 mM；24 和 72 小时） 24 h) 显着减弱总 HDAC、胞质溶胶和核 HDAC 的活性^[1]。
丙戊酸（0-15 mM；24 h）在 1-3 mM 时诱导 G1 期停滞和 10 mM 时的 G2/M 期停滞，并增加 HeLa 细胞中亚 G1 细胞的百分比。 Valproic acid 还诱导坏死、细胞凋亡和乳酸脱氢酶 (LDH) 释放^[1]。
Valproic acid (0-20 mM; 24 h) 激活 Tcf/Lef 依赖性转录并与锂^[2].
丙戊酸（0-5 mM；0-18 小时）增加 Neuro2A 细胞中的 β-连环蛋白水平^[2]。
丙戊酸（0-2 mM；0-24 小时）刺激肝细胞中 AMPK 和 ACC 的磷酸化^[5]。
丙戊酸（0-10 mM；2 天）诱导Notch1 信号和形态分化抑制 SCLC 细胞中 NE 肿瘤标志物的产生^[6]。

体内：丙戊酸 (VPA)（500 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 12 天）抑制 Kasumi-1 细胞移植小鼠的肿瘤血管生成^[3]。
丙戊酸（350 mg/ kg；ip；一次）增强大鼠的社会行为^[4]。
丙戊酸（0.26%（w/v）；经饮用水口服；14 天）减少肝脏质量，肝无肝毒性肥胖小鼠的脂肪堆积和血糖^[5]。

参考文献：

Han BR, et al. Valproic acid inhibits the growth of HeLa cervical cancer cells via caspase-dependent apoptosis. Oncol Rep. 2013 Dec;30(6):2999-3005.

Zhang ZH, et al. Valproic acid inhibits tumor angiogenesis in mice transplanted with Kasumi 1 leukemia cells. Mol Med Rep. 2013 Nov 28.

Cohen OS, et al. Acute prenatal exposure to a moderate dose of valproic acid increases social behavior and alters gene expression in rats. Int J Dev Neurosci. 2013 Dec;31(8):740-50.

Avery LB, et al. Valproic Acid Is a Novel Activator of AMP-Activated Protein Kinase and Decreases Liver Mass, Hepatic Fat Accumulation, and Serum Glucose in Obese Mice. Mol Pharmacol. 2014 Jan;85(1):1-10.

Valproic acid, et al. Histone deacetylase is a direct target of valproic acid, a potent anticonvulsant, mood stabilizer, and teratogen. J Biol Chem. 2001 Sep 28;276(39):36734-41.

Platta CS, et al. Valproic acid induces Notch1 signaling in small cell lung cancer cells. J Surg Res. 2008 Jul;148(1):31-7.

Routy JP, et al. Valproic acid in association with highly active antiretroviral therapy for reducing systemic HIV-1 reservoirs: results from a multicentre randomized clinical study. HIV Med. 2012 May;13(5):291-6.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。