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Exemestane

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：依西美坦

Catalog_No：HY-13632

CAS：107868-30-4

产品活性：Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC₅₀ 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性、不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶抑制剂，对的IC₅₀分别为 30 nM 和 40 nM >人胎盘l和大鼠卵巢芳香化酶，分别。依西美坦可用于激素依赖性乳腺癌研究^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：30 nM（人胎盘芳香酶）和 40 nM（大鼠卵巢芳香酶）^[1] 体外： Exemestane ( EXE；1-1000 nM；72 小时；hFOB，Saos-2 细胞<) 处理显着增加细胞数量^[2]。
依西美坦（0.1- μM；72 小时）增加 hFOB 和 Saos-2 细胞中的碱性磷酸酶活性，并诱导 hFOB 细胞中 MYBL2、OSTM1、HOXD11、ADCYAP1R1 和 glypican 2 的表达^[2]。
依西美坦竞争性抑制和时间- 依赖性灭活人胎盘芳香酶，K_i 为 4.3 nM。依西美坦取代大鼠前列腺雄激素受体中的 [³H]5α-二氢睾酮，IC₅₀ 为 0.9 μM^[1]。
< i>体内：依西美坦（EXE；20-100 mg/kg；肌肉注射；每周一次；持续 16 周）治疗显着增加腰椎和股骨 BMD、弯曲强度股骨、第五腰椎的抗压强度和骨小梁体积。依西美坦显着降低卵巢切除术引起的血清吡啶啉和血清骨钙素的增加。依西美坦显着降低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇^[3]。
依西美坦（20 毫克/千克/天皮下注射）诱导 26% 的完全 (CR) 和 18% 的部分 ( PR) 大鼠体内 7,12-二甲基苯并蒽 (DMBA) 诱导的乳腺肿瘤肿瘤消退^[4]。

体外：依西美坦（EXE；1-1000 nM；72 小时；hFOB，Saos-2 细胞<）处理显着增加细胞数量^[2]。
依西美坦（0.1- μM；72小时）增加 hFOB 和 Saos-2 细胞中的碱性磷酸酶活性，并诱导 hFOB 细胞中 MYBL2、OSTM1、HOXD11、ADCYAP1R1 和磷脂酰肌醇蛋白聚糖 2 的表达^[2]。
依西美坦竞争性抑制和时间依赖性地灭活人胎盘芳香酶，K_i 为 4.3 nM。依西美坦取代大鼠前列腺雄激素受体中的 [³H]5α-二氢睾酮，IC₅₀ 为 0.9 μM^[1]。

体内：依西美坦（EXE；20-100 mg/kg；肌肉注射；每周一次；持续 16 周）治疗显着增加腰椎和股骨 BMD、股骨弯曲强度、第五腰椎抗压强度和骨小梁体积。依西美坦显着降低卵巢切除术引起的血清吡啶啉和血清骨钙素的增加。依西美坦显着降低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇^[3]。
依西美坦（20 毫克/千克/天皮下注射）诱导 26% 的完全 (CR) 和 18% 的部分 ( PR) 大鼠体内 7,12-二甲基苯并蒽 (DMBA) 诱导的乳腺肿瘤肿瘤消退^[4]。

参考文献：

Di Salle, E., et al., Novel aromatase and 5 alpha-reductase inhibitors. J Steroid Biochem Mol Biol, 1994. 49(4-6): p. 289-94.

Miki, Y, et al. Effects of aromatase inhibitors on human osteoblast and osteoblast-like cells: a possible androgenic bone protective effects induced by exemestane. Bone. 2004 Sep 1;10(17):5717-23.

Goss, P.E., et al., Effects of the steroidal aromatase inhibitor exemestane and the nonsteroidal aromatase inhibitor letrozole on bone and lipid metabolism in ovariectomized rats. Clin Cancer Res, 2004. 10(17): p. 5717-23.

Zaccheo, T., D. Giudici, and E. Di Salle, Inhibitory effect of combined treatment with the aromatase inhibitor exemestane and tamoxifen on DMBA-induced mammary tumors in rats. J Steroid Biochem Mol Biol, 1993. 44(4-6): p. 677-80.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。