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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Cilengitide TFA
Catalog_No:HY-16143
CAS:199807-35-7
产品活性:Cilengitide 是有效的,选择性的 αvβ3 和 αvβ5 受体整合素抑制剂,IC50 分别为 4 nM 和 79 nM。
存储条件:-20°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Cilengitide 是 αvβ3 和 αvβ5< 的有效选择性整合素抑制剂/sub> 受体,IC50 值分别为 4 nM 和 79 nM。 IC50 和目标:IC50:4/79 nM (αvβ3/αvβ5)<支持>[1]支持>。 体外西仑吉肽 (EMD 121974) 是 αvβ3 和 αv sub>β5整合素受体拮抗剂。在评估人黑色素瘤 M21 或 UCLA-P3 人肺癌细胞系的细胞粘附研究中,Cilengitide 抑制整合素介导的与玻连蛋白的结合,IC50s 分别为 0.4 和 0.4 μM[1]< /sup>。体外处理浓度大于 1 μM 的 Cilengitide,表现出浓度和时间依赖性细胞毒性作用[2]。 体内:在携带 M21-L 黑色素瘤肿瘤的裸鼠中,每周 3 次 10、50 和 250 μg ip 西仑吉肽显示抑制肿瘤生长并减少与对照组相比,肿瘤体积(分别为 55%、75% 和 89%)和肿瘤重量(分别为 23%、38% 和 61%)[2]。在研究的大鼠模型中,ip 西仑吉肽的全身药代动力学不受 ILP 单独使用西仑吉肽或 ILP 与西仑吉肽加美法仑、TNF 或两者的影响。全身西仑吉肽水平在 ip 给药 10 分钟内达到约 20 μg/mL(约 35 μM),并在第一个小时内继续上升至约 40 μg/mL(约 70 μM)。此后,血清中的 Cilengitide 水平下降,消除半衰期为 2.1 小时[3]。
体外:Cilengitide (EMD 121974) 是 αvβ3 和 αvβ5 整合素受体拮抗剂。在评估人黑色素瘤 M21 或 UCLA-P3 人肺癌细胞系的细胞粘附研究中,Cilengitide 抑制整合素介导的与玻连蛋白的结合,IC50s 分别为 0.4 和 0.4 μM[1]< /sup>。体外处理浓度大于 1 µM 的 Cilengitide,表现出浓度和时间依赖性细胞毒性作用[2]。
体内:在携带 M21-L 黑色素瘤肿瘤的裸鼠中,每周 3 次 10、50 和 250 μg 的西仑吉肽 ip 剂量显示抑制肿瘤生长并同时减少肿瘤体积(分别为 55%、75% 和 89%)和肿瘤重量(分别为 23%、38% 和 61%)[2]。在研究的大鼠模型中,ip 西仑吉肽的全身药代动力学不受 ILP 单独使用西仑吉肽或 ILP 与西仑吉肽加美法仑、TNF 或两者的影响。西仑吉肽的全身水平在腹膜内给药 10 分钟内达到约 20 µg/mL(约 35 µM),并在第一个小时内继续上升至约 40 µg/mL(约 70 µM)。此后,血清中的 Cilengitide 水平下降,消除半衰期为 2.1 小时[3]。
参考文献:
Hariharan S, et al. Assessment of the biological and pharmacological effects of the alpha nu beta3 and alpha nu beta5 integrinreceptor antagonist, Cilengitide (EMD 121974), in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2007 Aug;18(8):1400-7.
Kim YH, et al. Combination therapy of cilengitide with belotecan against experimental glioblastoma. Int J Cancer. 2013 Aug 1;133(3):749-56.
Ten Hagen TL, et al. The αVβ3/αVβ5 integrin inhibitor cilengitide augments tumor response to melphalan isolated limb perfusion in a sarcoma model. Int J Cancer. 2012 Nov 13.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。