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GGsTop

CAS No. : 926281-37-0

MCE 国际站：GGsTop

产品活性：GGsTop (Nahlsgen) 是一种有效、无毒、高度选择性和不可逆的 γ 谷酰基转肽酶 (γ?glutamyl transpeptidase (GGT)) 抑制剂，对人 GGT 的K_i 值为 170 μM。GGsTop 的 pK_a 值为 9.71，对 E.coli GGT 和人 GGT 的 K_on 值分别为 150±10 和 51±3 M^-1 s^-1。在大鼠缺血再灌注损伤模型中，GGsTop 具有保护肝脏功能。

研究领域：Others

作用靶点：Others

In Vitro: GGsTop (Nahlsgen; Compound 5a) is a potent, highly selective and irreversible γ?glutamyl transpeptidase (GGT) inhibitor, with a K_i of 170 μM for Human GGT. GGsTop shows pK_a of 9.71, also exhibits K_ons of 150±10 and 51±3 M^-1 s^-1 against E.coli GGT and human GGT, respectively.
GGsTop is non-toxic compound, completely inhibits WT human GGT in 1 min at 1 mM, but less potent against the K562S mutant.

In Vivo: GGsTop (1 mg/kg) lowers levels of ALT, AST, γ-GT at 12, 24, and 48 h after ischemia-reperfusion in rats.
GGsTop also reduces 4-HNE and TNF-α production, and decreases hepatic necrosis in rats.

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货号: HY-108467

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