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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:(S)-Crizotinib
Catalog_No:HY-100549
CAS:1374356-45-2
产品活性:(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂,IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态,诱导 DNA 单链断裂的增加,激活人结肠癌细胞的 DNA 修复,并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1(mutT 同系物) 抑制剂,IC50 为 330 nM。 (S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸池稳态,诱导 DNA 单链断裂增加,激活人结肠癌细胞中的 DNA 修复,并有效抑制动物模型中的肿瘤生长[1]。 IC50 和目标:IC50:330 nM (MTH1)[1] 体外: (S)-crizotinib (0.625-80 μM; 24小时)降低 NCI-H460、H1975 和 A549 细胞的活力,IC50 值分别为 14.29、16.54 和 11.25 μM[2]。
(S)-crizotinib (10-30 μM; 24 hours) 诱导NCI-H460、H1975和A549细胞凋亡[2]。
(S)-crizotinib(10-30 μM;24 小时)降低 Bcl-2:Bax 比率。 (S)-crizotinib 减少 B 细胞淋巴瘤 2 (Bcl-2),Bcl-2 相关蛋白 x (Bax) 未改变(H460 细胞)或显示增加(H1975 细胞)[2]。
(S)-Crizotinib 通过激活与 mutT 同源物 (MTH1) 无关的 ROS 依赖性内质网应激凋亡通路,诱导人非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡[2]。
体内: (S)-crizotinib(7.5 或 15 mg/kg;腹膜内注射;每天一次,持续 10 天)导致两种肿瘤显着减少体积和肿瘤重量[2]。
体外:(S)-crizotinib(0.625-80 μM;24 小时)降低 NCI-H460、H1975 和 A549 细胞的活力,IC50 值分别为 14.29、16.54 和 11.25 μM[ 2]。
(S)-crizotinib (10-30 μM; 24 hours) 诱导NCI-H460、H1975和A549细胞凋亡[2]。
(S)-crizotinib(10-30 μM;24 小时)降低 Bcl-2:Bax 比率。 (S)-crizotinib 减少 B 细胞淋巴瘤 2 (Bcl-2),Bcl-2 相关蛋白 x (Bax) 未改变(H460 细胞)或显示增加(H1975 细胞)[2]。
(S)-Crizotinib 通过激活与 mutT 同源物 (MTH1) 无关的 ROS 依赖性内质网应激凋亡通路,诱导人非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡[2]。
体内:(S)-crizotinib(7.5 或 15 mg/kg;腹膜内注射;每天一次,持续 10 天)可显着减小肿瘤体积和肿瘤重量[2]。
参考文献:
Huber KV, et al. Stereospecific targeting of MTH1 by (S)-crizotinib as an anticancer strategy. Nature. 2014 Apr 10;508(7495):222-7.
Dai X, et al. (S)-crizotinib induces apoptosis in human non-small cell lung cancer cells by activating ROS independent of MTH1. J Exp Clin Cancer Res. 2017 Sep 7;36(1):120.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。