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Tafamidis meglumine

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：他发米帝司甲葡胺;氯苯唑酸甲葡胺盐

Catalog_No：HY-14852A

CAS：951395-08-7

产品活性：Tafamidis meglumine (Fx-1006A) 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂，对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR，V122I-TTR 的活性相当，EC₅₀ 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis meglumine 抑制淀粉样蛋白的生成^[1]。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Tafamidis meglumine (Fx-1006A) 是一种有效的选择性转甲状腺素蛋白 (TTR) 稳定剂，显示出与突变同源四聚体 V30M-TTR、V122I-TTR 和野生型 WT-TTR 相当的效力和功效，具有 < b>EC₅₀ 为 2.7-3.2 μM。 Tafamidis meglumine 抑制淀粉样变^[1]。 IC50 和靶标：EC50：2.7-3.2 μM (TTR)^[1] 体外： Tafamidis 选择性结合并具有负协同性 (K< sub>ds ～2 nM 和～200 nM) 到四聚体的两个通常未被占据的甲状腺素结合位点，并在动力学上稳定 TTR^[1]。
Tafamidis (在 pH 值 4.4-4.5 处理 72 小时后，0-7.2 μM) 剂量依赖性地抑制 WT-TTR 淀粉样变^[1]。

体外：Tafamidis 以负协同性（K_ds ∼2 nM 和∼200 nM）选择性结合四聚体的两个通常未被占据的甲状腺素结合位点，并在动力学上稳定 TTR^{[1]< /sup>.
在 pH 值 4.4-4.5 处理 72 小时后，Tafamidis (0-7.2 μM) 剂量依赖性地抑制 WT-TTR 淀粉样变[1]。}

参考文献：

Bulawa CE, et al. Tafamidis, a potent and selective transthyretin kinetic stabilizer that inhibits the amyloid cascade. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jun 12;109(24):9629-34.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。