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Entinostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：恩替诺特

Catalog_No：HY-12163

CAS：209783-80-2

产品活性：Entinostat 选择性，可口服的 HDAC class I 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC₅₀ 分别为 243 nM，453 nM 和 248 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Entinostat 是一种口服的选择性 I 类 HDAC 抑制剂，对 的 IC₅₀ 分别为 243 nM、453 nM 和 248 nM分别为 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3。 IC50 和目标：IC50：243 nM (HDAC1)、453 nM (HDAC2)、248 nM (HDAC3)^[1] 体外： Entinostat (MS-275) 对 HDAC1 和 HDAC2 的结合亲和力分别为 282 nM 和 156 nM^[1]。 HDAC 抑制剂 Entinostat (MS-275) 的作用已在人类白血病和淋巴瘤细胞（U937、HL-60、K562 和 Jurkat）以及与分化和凋亡相关的原发性急性髓性白血病母细胞中进行了检查。 MS-275 在每个细胞系中显示出剂量依赖性效应。当以低浓度（例如，1 μM）给药时，MS-275 表现出有效的抗增殖活性，诱导 p21CIP1/WAF1 介导的生长停滞和 U937 细胞中分化标志物 (CD11b) 的表达。 Entinostat (MS-275) 可有效诱导细胞死亡，在 48 小时时触发约 70% 的细胞凋亡^[2]。 体内恩替司他 (MS-27-275) 在 49 mg/kg 时对 KB-3-1、4-1St 和 St-4 肿瘤显示出显着的抗肿瘤作用线，对 Capan-1 肿瘤有中等作用。 24.5 mg/kg 和 12.3 mg/kg 的 Entinostat 也显示出对这些肿瘤的显着效果。此外，口服恩替司他后 4-24 小时，HT-29 肿瘤异种移植物中的组蛋白乙酰化水平明显升高^[3]。 MS-275 (3.5 mg/kg ip) 对实验性自身免疫性神经炎 (EAN) 大鼠从出现第一个神经体征开始每天一次，大大降低了 EAN 的严重程度和持续时间，并减弱了巨噬细胞、T 细胞和 B 细胞的局部积聚以及脱髓鞘坐骨神经。此外，MS-275 治疗增加了 EAN 大鼠坐骨神经中浸润的 Foxp3⁺ 细胞和抗炎 M2 巨噬细胞的比例^[4]。

体外：Entinostat (MS-275) 对 HDAC1 和 HDAC2 的结合亲和力分别为 282 nM 和 156 nM^[1]。 HDAC 抑制剂 Entinostat (MS-275) 的作用已在人类白血病和淋巴瘤细胞（U937、HL-60、K562 和 Jurkat）以及与分化和凋亡相关的原发性急性髓性白血病母细胞中进行了检查。 MS-275 在每个细胞系中显示出剂量依赖性效应。当以低浓度（例如，1 μM）给药时，MS-275 表现出有效的抗增殖活性，诱导 p21CIP1/WAF1 介导的生长停滞和 U937 细胞中分化标志物 (CD11b) 的表达。 Entinostat (MS-275) 可有效诱导细胞死亡，在 48 小时时触发约 70% 的细胞凋亡^[2]。

体内：Entinostat (MS-27-275) 在 49 mg/kg 时显示出对 KB-3-1、4-1St 和 St-4 肿瘤细胞系的显着抗肿瘤作用，以及对 Capan-1 肿瘤的中度作用。 24.5 mg/kg 和 12.3 mg/kg 的 Entinostat 也显示出对这些肿瘤的显着效果。此外，口服恩替司他后 4-24 小时，HT-29 肿瘤异种移植物中的组蛋白乙酰化水平明显升高^[3]。 MS-275 (3.5 mg/kg ip) 对实验性自身免疫性神经炎 (EAN) 大鼠从出现第一个神经体征开始每天一次，大大降低了 EAN 的严重程度和持续时间，并减弱了巨噬细胞、T 细胞和 B 细胞的局部积聚以及脱髓鞘坐骨神经。此外，MS-275 治疗增加了 EAN 大鼠坐骨神经中浸润的 Foxp3⁺ 细胞和抗炎 M2 巨噬细胞的比例^[4]。

参考文献：

Lauffer BE, et al. Histone deacetylase (HDAC) inhibitor kinetic rate constants correlate with cellular histone acetylation but not transcription and cell viability. J Biol Chem. 2013 Sep 13;288(37):26926-43.

Rosato RR, et al. The histone deacetylase inhibitor MS-275 promotes differentiation or apoptosis in human leukemia cells through a process regulated by generation of reactive oxygen species and induction of p21CIP1/WAF1 1. Cancer Res. 2003 Jul 1;63(13):36;Saito A, et al. A synthetic inhibitor of histone deacetylase, MS-27-275, with marked in vivo antitumor activity against human tumors. Proc Natl Acad Sci U S A, 1999, 96(8), 4592-4597.

Zhang ZY, et al. MS-275, an histone deacetylase inhibitor, reduces the inflammatory reaction in rat experimental autoimmune neuritis. Neurosci, 2010, 169, 370-377.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。