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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:帕比司他
Catalog_No:HY-10224
CAS:404950-80-7
产品活性:Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服活性非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性[1][2]。即使在 8-31 nM 的低浓度范围内,Panobinostat 也会诱导 HIV-1 病毒 的产生,刺激潜伏感染细胞中的 HIV-1 表达[4]。 Panobinostat 诱导细胞凋亡和自噬。帕比司他可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究[3]。 IC50 和目标:IC50:HDAC; HIV 病毒体外Panobinosta (LBH589) 以时间和剂量依赖性方式诱导 MOLT-4 和 Reh 细胞凋亡。 Panobinosta 处理导致 Reh 细胞中组蛋白(H3K9 和 H4K8)的超乙酰化和细胞周期控制基因的调节[1]。 Panobinostat 在人 NSCLC 细胞系中表现出有效的抗增殖活性,IC50 范围为 5 至 100 nM[2]。 体内Panobinosta(10、20 mg/kg,腹腔注射)在体内模型中显着减缓 Meso 和 NSCLC 细胞的肿瘤生长。 Panobinosta 显着增加从 SCID 小鼠收获的 H69 人 SCLC 细胞中组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化[2]。在播散性多发性骨髓瘤小鼠模型中,帕比司他(5、10 和 20 mg/kg ip)在降低肿瘤负荷、显着改善 TTE 和减少骨密度损失方面表现出明显优势[3]。
体外:Panobinosta (LBH589) 以时间和剂量依赖性方式诱导 MOLT-4 和 Reh 细胞凋亡。 Panobinosta 处理导致 Reh 细胞中组蛋白(H3K9 和 H4K8)的超乙酰化和细胞周期控制基因的调节[1]。 Panobinostat 在人 NSCLC 细胞系中表现出有效的抗增殖活性,IC50 范围为 5 至 100 nM[2]。
体内:Panobinosta (10, 20 mg/kg, ip) 在体内模型中显着减缓源自 Meso 和 NSCLC 细胞的肿瘤生长。 Panobinosta 显着增加从 SCID 小鼠收获的 H69 人 SCLC 细胞中组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化[2]。在播散性多发性骨髓瘤小鼠模型中,帕比司他(5、10 和 20 mg/kg ip)在降低肿瘤负荷、显着改善 TTE 和减少骨密度损失方面表现出明显优势[3]。
参考文献:
Scuto A, et al. The novel histone deacetylase inhibitor, LBH589, induces expression of DNA damage response genes and apoptosis in Ph- acute lymphoblastic leukemia cells. Blood. 2008 May 15;111(10):5093-100.
Crisanti MC, et al. The HDAC inhibitor panobinostat (LBH589) inhibits mesothelioma and lung cancer cells in vitro and in vivo with particular efficacy for small cell lung cancer. Mol Cancer Ther. 2009 Aug;8(8):2221-31.
Ocio EM, et al. In vitro and in vivo rationale for the triple combination of panobinostat (LBH589) and dexamethasone with either bortezomib or lenalidomide in multiple myeloma. Haematologica. 2010 May;95(5):794-803.
Banerjee NS, et al. Vorinostat, a pan-HDAC inhibitor, abrogates productive HPV-18 DNA amplification. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Nov 20;115(47):E11138-E11147.
Barton K, et al. Broad activation of latent HIV-1 in vivo. Nat Commun. 2016;7:12731. Published 2016 Sep 8.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。