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Vorinostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：伏瑞斯特;伏立诺他

Catalog_No：HY-10221

CAS：149647-78-9

产品活性：Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID₅₀ 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Vorinostat (SAHA) 是一种有效且具有口服活性的 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3（I 类）、HDAC6< /b> 和 HDAC7（II 类） 和 HDAC11（IV 类），ID₅₀ 值为 10 HDAC1 和 HDAC3 分别为 nM 和 20 nM。 Vorinostat 诱导细胞凋亡^[1][4]。 Vorinostat 还是人乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂^[7]。 IC50 和目标：ID50：10 nM (HDAC1)、20 nM (HDAC3)^[3]
HDAC2、HDAC7^[1]、HDAC11^{[ 4]} 体外：伏立诺他在处理 24 小时后以低剂量 (3 μM) 有效抑制 MES-SA 细胞生长。 HDAC I 类（HDAC2 和 3）以及 II 类（HDAC7）优先受此处理的影响。 Vorinostat显着增加MES-SA细胞^[1]中p21^WAF1的表达和细胞凋亡。
Vorinostat抑制SK-N-SH和SK-N-Be(2 )C 的 IC₂₅ 值分别为 1 μM 和 0.5 μM^[2]。
Vorinostat 是 HPV-18 DNA 扩增的有效抑制剂，减少癌蛋白 E6 和 E7 在 HPV 感染的分化细胞中激活并触发细胞凋亡^[7]。 体内研究：在注射 5×10⁶ 的裸鼠中，Vorinostat（50 mg/kg/天）可使肿瘤生长减少 50% 以上MES-SA细胞^[1]。

体外：在处理 24 小时后，Vorinostat 以低剂量 (3 μM) 有效抑制 MES-SA 细胞生长。 HDAC I 类（HDAC2 和 3）以及 II 类（HDAC7）优先受此处理的影响。 Vorinostat显着增加MES-SA细胞^[1]中p21^WAF1的表达和细胞凋亡。
Vorinostat抑制SK-N-SH和SK-N-Be(2 )C 的 IC₂₅ 值分别为 1 µM 和 0.5 µM^[2]。
Vorinostat 是 HPV-18 DNA 扩增的有效抑制剂，减少癌蛋白 E6 和 E7 在 HPV 感染的分化细胞中激活并触发细胞凋亡^[7]。

体内：在注射了 5×10⁶ MES-SA 细胞^[1] 的裸鼠中，Vorinostat（50 mg/kg/天）可使肿瘤生长减少 50% 以上。

参考文献：

Hrzenjak A et al. Histone deacetylase inhibitor vorinostat suppresses the growth of uterine sarcomas in vitro and in vivo. Mol Cancer. 2010 Mar 4;9:49.

Lautz TB, et al. The effect of vorinostat on the development of resistance to NSC 123127 in neuroblastoma. PLoS One. 2012;7(7):e40816.

Richon VM, et al. A class of hybrid polar inducers of transformed cell differentiation inhibits histone deacetylases. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Mar 17;95(6):3003-7.

Xu WS, et al. Histone deacetylase inhibitors: molecular mechanisms of action. Oncogene. 2007 Aug 13;26(37):5541-52.

Pérez-Cañamás A, et al. Sphingomyelin-induced inhibition of the plasma membrane calcium ATPase causes neurodegeneration in type A Niemann-Pick disease. Mol Psychiatry. 2017 May;22(5):711-723.

Wang J, et al. Snail determines the therapeutic response to mTOR kinase inhibitors by transcriptional repression of 4E-BP1. Nat Commun. 2017 Dec 20;8(1):2207.

Banerjee NS, et al. Vorinostat, a pan-HDAC inhibitor, abrogates productive HPV-18 DNA amplification. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Nov 20;115(47):E11138-E11147.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。