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Mirdametinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Mirdametinib

Catalog_No：HY-10254

CAS：391210-10-9

产品活性：Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC₅₀ 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 K_i^app 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性、选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC₅₀ 为 0.33 nM。 Mirdametinib 对激活的 MEK1 和 MEK2 表现出 1 nM 的 K_i^app。 Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡。 Mirdametinib 对广泛的人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性^[1][2][3]。 体外Mirdametinib（PD325901；0.0064、0.032、0.16、0.8、4、20、100 nM；持续 2 天）抑制甲状腺乳头状癌 (PTC) 的生长GC₅₀ 分别为 11 nM 和 6.3 nM 的细胞系（TPC-1 细胞和 K2 细胞）^[3]。
Mirdametinib（100 nmol/L；持续 4 天）诱导 K2 细胞（上）或 TPC-1 细胞凋亡^[3]。
Mirdametinib（0.1、1、10、100、1000 nM；持续 1 小时）抑制 K2 细胞（顶部）或 TPC-1 细胞中 p-ERK1/2 的表达^[3]。
Mirdametinib 可防止黑色素瘤细胞系的生长。 Mirdametinib 在极低浓度 (10 nM) 下显着阻止携带 BRAF 突变的 PTC 细胞的生长^[3]。
体内： Mirdametinib（25 mg/kg，口服）在给药后 24 小时抑制 ERK 的磷酸化超过 50%。 Mirdametinib（25 mg/kg/天；口服）产生 70% 的完全肿瘤反应（C26 模型）^[2]。
Mirdametinib（20-25 mg/kg/天；口服强饲法；连续 3 周（连续 5 天/周））在接种了携带 BRAF 突变 (K2) 的 PTC 细胞的小鼠中完全抑制肿瘤生长并显着减少肿瘤在 6 至 8 周龄的无胸腺 Ncr-nu/nu 小鼠中接种携带 RET/PTC1 重排 (TPC-1) 的 PTC 细胞的小鼠的生长情况^[3]。

体外：Mirdametinib（PD325901；0.0064、0.032、0.16、0.8、4、20、100 nM；持续 2 天）抑制甲状腺乳头状癌 (PTC) 细胞系（TPC-1 细胞和 K2 细胞）的生长，GC₅₀ 分别为 11 nM 和 6.3 nM^[3]。
Mirdametinib（100 nmol/L；持续 4 天）诱导 K2 细胞（上）或 TPC-1 细胞凋亡^[3]。
Mirdametinib（0.1、1、10、100、1000 nM；持续 1 小时）抑制 K2 细胞（顶部）或 TPC-1 细胞中 p-ERK1/2 的表达^[3]。
Mirdametinib 可防止黑色素瘤细胞系的生长。 Mirdametinib 在极低浓度 (10 nM) 下显着阻止携带 BRAF 突变的 PTC 细胞的生长^[3]。

体内：Mirdametinib (25 mg/kg, po) 在给药后 24 小时抑制 ERK 的磷酸化超过 50%。 Mirdametinib（25 mg/kg/天；口服）产生 70% 的完全肿瘤反应（C26 模型）^[2]。
Mirdametinib（20-25 mg/kg/天；口服强饲法；连续 3 周（连续 5 天/周））在接种了携带 BRAF 突变 (K2) 的 PTC 细胞的小鼠中完全抑制肿瘤生长并显着减少肿瘤在 6 至 8 周龄的无胸腺 Ncr-nu/nu 小鼠中接种携带 RET/PTC1 重排 (TPC-1) 的 PTC 细胞的小鼠的生长情况^[3]。

参考文献：

Barrett SD, et al. The discovery of the benzhydroxamate MEK inhibitors CI-1040 and PD 0325901. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Dec 15;18(24):6501-4.

Henderson YC, et al. MEK inhibitor PD0325901 significantly reduces the growth of papillary thyroid carcinoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1968-76.

Judith S. Sebolt-Leopold, et al. The biological profile of PD 0325901: A second generation analog of CI-1040 with improved pharmaceutical potential

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。