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Trametinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：曲美替尼

Catalog_No：HY-10999

CAS：871700-17-3

产品活性：Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC₅₀ 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂，可抑制 MEK1 和 MEK2，IC₅₀ 约为 2 nM。 Trametinib 激活自噬并诱导细胞凋亡^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：2 nM (MEK1/2)^[1] 体外： Trametinib (GSK1120212;JTP-74057) (0.1 -100 nM) 阻断外周血单核细胞 (PBMC) 中肿瘤坏死因子-α 和白细胞介素 6 的产生。 Trametinib (JTP-74057) 抑制 10 种人结直肠癌细胞系中的 9 种的生长，并且它们在药物处理后显示细胞周期停滞在 G1 期^[1]。
GSK2118436 和 Trametinib (GSK1120212) 的组合有效抑制细胞生长，降低 ERK 磷酸化，减少细胞周期蛋白 D1 蛋白，并增加耐药克隆中的 p27(kip1) 蛋白^[2]。 体内佐剂诱导的关节炎 (AIA) 和 II 型胶原诱导的关节炎 (CIA) 的发展几乎完全被 0.1 mg/kg 的曲美替尼抑制（GSK1120212；JTP-74057 ) 或 10 mg/kg 的 HWA486^[1]。
Trametinib (0.3 mg/kg, 1 mg/kg, po) 在裸鼠异种移植模型中有效抑制 HT-29 异种移植物的生长^[2]。

体外：Trametinib (GSK1120212;JTP-74057) (0.1-100 nM) 阻断外周血单核细胞 (PBMC) 中肿瘤坏死因子-α 和白细胞介素 6 的产生。 Trametinib (JTP-74057) 抑制 10 种人结直肠癌细胞系中的 9 种的生长，并且它们在药物处理后显示细胞周期停滞在 G1 期^[1]。
GSK2118436 和 Trametinib (GSK1120212) 的组合有效抑制细胞生长，降低 ERK 磷酸化，减少细胞周期蛋白 D1 蛋白，并增加耐药克隆中的 p27(kip1) 蛋白^[2]。

体内：0.1 mg/kg Trametinib（GSK1120212；JTP-74057）或 10 mg/kg HWA486^[1]。
Trametinib (0.3 mg/kg, 1 mg/kg, po) 在裸鼠异种移植模型中有效抑制 HT-29 异种移植物的生长^[2]。

参考文献：

Yamaguchi T, et al. Suppressive effect of an orally active MEK1/2 inhibitor in two different animal models for rheumatoid arthritis: a comparison with HWA486. Inflamm Res, 2012, 61(5), 445-454.

Yamaguchi T, et al. Antitumor activities of JTP-74057 (GSK1120212), a novel MEK1/2 inhibitor, on colorectal cancer cell lines in vitro and in vivo. Int J Oncol, 2011, 39(1), 23-31.

Abe H, et al. Discovery of a Highly Potent and Selective MEK Inhibitor: GSK1120212 (JTP-74057 DMSO Solvate). ACS Med Chem Lett. 2011 Feb 28;2(4):320-4.

Liu H, et al. Identifying and Targeting Sporadic Oncogenic Genetic Aberrations in Mouse Models of Triple Negative Breast Cancer. Cancer Discov. 2018 Mar;8(3):354-369.

Lai J, et al. Elimination of melanoma by sortase A-generated TCR-like antibody-drug conjugates (TL-ADCs) targeting intracellular melanoma antigen MART-1. Biomaterials. 2018 Sep;178:158-169.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。