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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Momelotinib
Catalog_No:HY-10961
CAS:1056634-68-4
产品活性:Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Momelotinib (CYT387) 是一种 ATP 竞争性 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50a 分别为 11 nM 和 18 nM。 CYT387 对 JAK3 的活性要低得多。 IC50 和目标:IC50:11 nM (JAK1),18 nM (JAK2) 体外:莫美罗替尼 (CYT387) 抑制亲代 Ba/F3 细胞的增殖 (Ba/ F3-wt) 受 IL-3 刺激,IC50 为 1400 nM。此外,Momelotinib (CYT387) 还会抑制由 JAK2 或 MPL 信号激活的细胞系的细胞增殖,包括 Ba/F3-MPLW515L 细胞、CHRF-288-11 细胞和 Ba/F3-TEL-JAK2 细胞,IC<分别为 200 nM、1 nM 和 700 nM 的 sub>50。此外,Momelotinib (CYT387) 已显示在体外抑制 JAK2V617F 阳性 PV 患者的红细胞集落生长,具有相似的效力,IC50 为 2 μM-4 μM[1]晚饭>。 Momelotinib (CYT387) 抑制由 IL-6 和 IGF-1 诱导的 PI3K/AKT 和 Ras/MAPK 信号传导。此外,Momelotinib (CYT387) 作为单一药物诱导细胞凋亡,并与传统的抗 MM 疗法 PS-341 和 L-PAM 在原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中协同作用[2]。 体内实验:在小鼠 MPN 模型中,Momelotinib (CYT387) 可使白细胞计数、血细胞比容、脾脏大小恢复正常,并恢复炎性细胞因子的生理水平[3] 。
体外:Momelotinib (CYT387) 抑制 IL-3 刺激的亲本 Ba/F3 细胞 (Ba/F3-wt) 的增殖,IC50 为 1400 nM。此外,Momelotinib (CYT387) 还会抑制由 JAK2 或 MPL 信号激活的细胞系的细胞增殖,包括 Ba/F3-MPLW515L 细胞、CHRF-288-11 细胞和 Ba/F3-TEL-JAK2 细胞,IC<分别为 200 nM、1 nM 和 700 nM 的 sub>50。此外,Momelotinib (CYT387) 已显示在体外抑制 JAK2V617F 阳性 PV 患者的红细胞集落生长,具有相似的效力,IC50 为 2 μM-4 μM[1]晚饭>。 Momelotinib (CYT387) 抑制由 IL-6 和 IGF-1 诱导的 PI3K/AKT 和 Ras/MAPK 信号传导。此外,Momelotinib (CYT387) 作为单一药物诱导细胞凋亡,并与传统的抗 MM 疗法 PS-341 和 L-PAM 在原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中协同作用[2]。
体内:在小鼠 MPN 模型中,Momelotinib (CYT387) 可使白细胞计数、血细胞比容、脾脏大小恢复正常,并恢复炎性细胞因子的生理水平[3]。
参考文献:
Pardanani A, et al. CYT387, a selective JAK1/JAK2 inhibitor: in vitro assessment of kinase selectivity and preclinical studies using cell lines and primary cells from polycythemia vera patients. Leukemia, 2009, 23(8), 1441-1445.
Monaghan KA, et al. The novel JAK inhibitor CYT387 suppresses multiple signalling pathways, prevents proliferation and induces apoptosis in phenotypically diverse myeloma cells. Leukemia, 2011, 25(12), 1891-1899.
Tyner JW, et al. CYT387, a novel JAK2 inhibitor, induces hematologic responses and normalizes inflammatory cytokines in murine myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(25), 5232-5240.
Kitajima S, et al.Overcoming Resistance to Dual Innate Immune and MEK Inhibition Downstream of KRAS.Cancer Cell. 2018 Sep 10;34(3):439-452.e6.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。