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Fedratinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Fedratinib

Catalog_No：HY-10409

CAS：936091-26-8

产品活性：Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC₅₀ 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Fedratinib (TG-101348) 是一种有效、选择性、ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对两者的 IC₅₀ 均为 3 nM JAK2 和JAK2V617F 激酶。 Fedratinib 对 JAK1 和 JAK3 的选择性分别高出 35 倍和 334 倍。 Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡，具有用于骨髓增生性疾病研究的潜力^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：3 nM (JAK2)^[1] 体外： Fedratinib (TG101348) 抑制人成红细胞白血病的增殖（包含 JAK2V617F 突变的 HEL) 细胞系，以及表达人 JAK2V617F (Ba/F3 JAK2V617F) 的小鼠前 B 细胞系，任一细胞系的 IC₅₀ 值都约为 300 nM。亲本 Ba/F3 细胞的增殖被抑制到相当的水平，IC₅₀ 值为～420 nM^[1]。
将这些细胞暴露于Fedratinib (TG101348)（0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM）降低 STAT5 磷酸化的浓度与抑制细胞增殖所需的浓度相当^[1]。
Fedratinib (TG101348)（0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM）以剂量依赖性方式诱导 HEL 和 Ba/F3 JAK2V617F 细胞凋亡^[1]。 体内： Fedratinib（TG101348；60-120 mg/kg；口服强饲法；每天两次；持续 42 天；C57Bl/6 小鼠）处理显示剂量依赖性降低治疗动物的红细胞增多症和脾肿大显着剂量依赖性减少^[1]。

体外：Fedratinib (TG101348) 抑制携带 JAK2V617F 突变的人成红细胞白血病 (HEL) 细胞系以及表达人 JAK2V617F 的小鼠前 B 细胞系 (Ba/F3 JAK2V617F) 的增殖，IC_{50< /sub> 每条线的值约为 300 nM。亲代 Ba/F3 细胞的增殖被抑制到相当水平，IC50 值为 ∼420 nM^[1]。
将这些细胞暴露于Fedratinib (TG101348)（0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM）降低 STAT5 磷酸化的浓度与抑制细胞增殖所需的浓度相当^[1]。
Fedratinib (TG101348)（0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM）以剂量依赖性方式诱导 HEL 和 Ba/F3 JAK2V617F 细胞凋亡^[1]。}

体内：Fedratinib（TG101348；60-120 mg/kg；口服强饲法；每天两次；42 天；C57Bl/6 小鼠）治疗显示治疗动物的红细胞增多症呈剂量依赖性减少，脾肿大明显减少 ^[1]。

参考文献：

Wernig G, et al. Efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in treatment of a murine model of JAK2V617F-induced polycythemia vera. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):311-20.

Geron I, et al. Selective inhibition of JAK2-driven erythroid differentiation of polycythemia vera progenitors. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):321-30.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。