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Celecoxib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：塞来昔布

Catalog_No：HY-14398

CAS：169590-42-5

产品活性：Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 为 40 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Celecoxib 是一种选择性非甾体类抗炎药 (NSAID)，是一种选择性 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 为 40 nM . IC50 和目标：IC50：40 nM (COX-2)，15 μM (COX-1)^[1] 体外： 选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂 Celecoxib (10-75 μM) 以剂量依赖性方式抑制 NPC 细胞系的增殖。 Celecoxib（25 和 50 μM）在 NPC 细胞系的 G₀/G₁ 检查点诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，这与 STAT3 磷酸化显着降低有关. STAT3 下游基因（即 Survivin、Mcl-1、Bcl-2 和 Cyclin D1）在暴露于塞来昔布（25 和 50 μM）后显着下调^[2]。
使用塞来昔布靶向 YAP/TAZ 转录靶环氧化酶 2 (COX-2) 可抑制 NF2 突变细胞的细胞增殖和肿瘤发生^[6]。 体内： Celecoxib 表现出有效的口服抗炎活性。塞来昔布在卡拉胶水肿试验中减少急性炎症，ED₅₀ 为 7.1 mg/kg，在辅助关节炎模型中减少慢性炎症，ED₅₀ 为 0.37 mg/kg /天。此外，Celecoxib 在 Hargreaves 痛觉过敏模型中也表现出镇痛活性，ED₅₀ 为 34.5 mg/kg。 Celecoxib 的效力与标准非甾体抗炎药 (NSAIDs) 相当，但在剂量高达 200 mg/kg 时未显示对大鼠的急性 GI 毒性。此外，它在 10 天内以高达 600 mg/kg/天的剂量对大鼠没有显示出慢性胃肠道毒性^[1]。在喂食高脂肪饮食（肥胖）并用塞来昔布治疗的 KpB 小鼠中，与对照动物相比，肿瘤重量减少了 66%。在喂食低脂饮食（非肥胖）的 KpB 小鼠中，塞来昔布治疗后肿瘤重量减少了 46%^[3]。大鼠模型口服塞来昔布 (20 mg/kg) 和/或法舒地尔 (10 mg/kg) 肌肉注射 2 周。结果表明，塞来昔布与法舒地尔联用可显着降低脊髓损伤大鼠损伤部位周围COX-2和Rho激酶Ⅱ的表达，改善损伤脊髓的病理形态，促进运动功能的恢复 ^[4]。

体外：选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂 Celecoxib (10-75 μM) 以剂量依赖性方式抑制 NPC 细胞系的增殖。 Celecoxib（25 和 50 μM）在 NPC 细胞系的 G₀/G₁ 检查点诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，这与 STAT3 磷酸化显着降低有关. STAT3 下游基因（即 Survivin、Mcl-1、Bcl-2 和 Cyclin D1）在暴露于塞来昔布（25 和 50 μM）后显着下调^[2]。
使用塞来昔布靶向 YAP/TAZ 转录靶环氧化酶 2 (COX-2) 可抑制 NF2 突变细胞的细胞增殖和肿瘤发生^[6]。

体内：Celecoxib 表现出有效的口服抗炎活性。塞来昔布在卡拉胶水肿试验中减少急性炎症，ED₅₀ 为 7.1 mg/kg，在辅助关节炎模型中减少慢性炎症，ED₅₀ 为 0.37 mg/kg /天。此外，Celecoxib 在 Hargreaves 痛觉过敏模型中也表现出镇痛活性，ED₅₀ 为 34.5 mg/kg。 Celecoxib 的效力与标准非甾体抗炎药 (NSAIDs) 相当，但在剂量高达 200 mg/kg 时未显示对大鼠的急性 GI 毒性。此外，它在 10 天内以高达 600 mg/kg/天的剂量对大鼠没有显示出慢性胃肠道毒性^[1]。在喂食高脂肪饮食（肥胖）并用塞来昔布治疗的 KpB 小鼠中，与对照动物相比，肿瘤重量减少了 66%。在喂食低脂饮食（非肥胖）的 KpB 小鼠中，塞来昔布治疗后肿瘤重量减少了 46%^[3]。大鼠模型口服塞来昔布 (20 mg/kg) 和/或法舒地尔 (10 mg/kg) 肌肉注射 2 周。结果表明，塞来昔布与法舒地尔联用可显着降低脊髓损伤大鼠损伤部位周围COX-2和Rho激酶Ⅱ的表达，改善损伤脊髓的病理形态，促进运动功能的恢复 ^[4]。

参考文献：

Penning TD, et al. Synthesis and biological evaluation of the 1,5-diarylpyrazole class of cyclooxygenase-2 inhibitors: identification of 4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benze nesulfonamide (SC-58635, celecoxib). J Med Chem. 1997;Liu DB, et al. Celecoxib induces apoptosis and cell-cycle arrest in nasopharyngeal carcinoma cell lines via inhibition of STAT3 phosphorylation. Acta Pharmacol Sin. 2012 May;33(5):682-90.

Suri A, et al. The effect of celecoxib on tumor growth in ovarian cancer cells and a genetically engineered mouse model of serous ovarian cancer. Oncotarget. 2016 Apr 8.

Hou XL, et al. Combination of fasudil and celecoxib promotes the recovery of injured spinal cord in rats better than celecoxib or fasudil alone. Neural Regen Res. 2015 Nov;10(11):1836-40.

Liu C, et al. Celecoxib alleviates nonalcoholic fatty liver disease by restoring autophagic flux. Sci Rep. 2018 Mar 7;8(1):4108.

Pobbati AV, et al. A combat with the YAP/TAZ-TEAD oncoproteins for cancer therapy. Theranostics. 2020 Feb 18;10(8):3622-3635.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。