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Odanacatib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：奥当卡替

Catalog_No：HY-10042

CAS：603139-19-1

产品活性：Odanacatib (MK-0822) 是有效，选择性的组织蛋白酶K抑制剂，IC₅₀ 分别为0.2 nM 和 1 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Odanacatib (MK-0822) 是一种有效的选择性组织蛋白酶 K 抑制剂，对人组织蛋白酶 K 的 IC₅₀ 为 0.2 nM。IC50 & 目标：IC50：0.2 nM（人组织蛋白酶 K），1 nM（兔组织蛋白酶 K）体外： Odanacatib 是抗原呈递的弱抑制剂，在小鼠中测量B 细胞系 (IC₅₀=1.5±0.4 μM)，与同一测定中的 Cat S 抑制剂 LHVS (IC₅₀=0.001 μM) 相比。与 LHVS 相比，Odanacatib 还显示出对小鼠脾细胞中 MHC II 不变链蛋白 Iip10 加工的弱抑制（最小抑制浓度分别为 1-10 μM 和 0.01 μM）^[1]。根据 CTx 释放 (IC₅₀=9.4 nM) 或吸收面积 (IC₅₀=6.5 nM) 测量，Odanacatib 降低吸收活性，但对 OC 活化没有影响。 Odanacatib 剂量依赖性地减少 CTx 释放，IC₅₀=9.4±1.0 nM。 Odanacatib 处理的 OC 在含有 CatK 的囊泡中积累标记的降解骨基质蛋白^[2]。 体内 Odanacatib（30 mg/kg，口服，每日一次）与载体处理的 OVX 猴子相比，持续抑制骨吸收标志物和血清骨形成标志物。 Odanacatib 对骨小梁和皮质骨形成显示出隔室特异性作用，治疗导致去卵巢猴子的骨膜骨形成和皮质厚度显着增加，而骨小梁形成减少^[3]。 OVX?+?ODN-h组的骨体积/总体积(BV/TV)和骨矿物质密度(BMD)明显高于OVX?+?Veh组(p?[4]。

体外：与 Cat S 抑制剂 LHVS (IC₅₀ =0.001 μM) 在同一测定中。与 LHVS 相比，Odanacatib 还显示出对小鼠脾细胞中 MHC II 不变链蛋白 Iip10 加工的弱抑制（最小抑制浓度分别为 1-10 μM 和 0.01 μM）^[1]。根据 CTx 释放 (IC₅₀=9.4 nM) 或吸收面积 (IC₅₀=6.5 nM) 测量，Odanacatib 降低吸收活性，但对 OC 活化没有影响。 Odanacatib 剂量依赖性地减少 CTx 释放，IC₅₀=9.4±1.0 nM。 Odanacatib 处理的 OC 在含有 CatK 的囊泡中积累标记的降解骨基质蛋白^[2]。

体内：Odanacatib（30 mg/kg，口服，每天一次）与载体处理的 OVX 猴子相比，持续抑制骨吸收标志物和血清骨形成标志物。 Odanacatib 对骨小梁和皮质骨形成显示出隔室特异性作用，治疗导致去卵巢猴子的骨膜骨形成和皮质厚度显着增加，而骨小梁形成减少^[3]。 OVX + ODN-h 组的骨体积/总体积 (BV/TV) 和骨矿物质密度 (BMD) 显着高于 OVX + Veh 组 (p < 0.05)。 OVX + ODN-h 组中 Runx2、Collagen-1、BSP、Osterix、OPN 和 SPP1 的表达显着低于 OVX + Veh 组 (p < 0.01)。与OVX + Veh组相比，OVX + ODN-l组Collagen-I、BSP、Osterix、OPN和ALP表达减少，OVX + ODN-h组上调^{[4]< /sup>。}

参考文献：

Jacques Yves Gauthier, et al. The discovery of odanacatib (MK-0822), a selective inhibitor of cathepsin K. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Feb 1;18(3):923-8.

Leung P, et al. The effects of the cathepsin K inhibitor odanacatib on osteoclastic bone resorption and vesicular trafficking. Bone. 2011 Oct;49(4):623-635.

Ng KW. Potential role of odanacatib in the treatment of osteoporosis. Clin Interv Aging. 2012;7:235-47.

Yi C, et al. Inhibition of cathepsin K promotes osseointegration of titanium implants in ovariectomised rats. Sci Rep. 2017 Mar 17;7:44682.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。