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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:氢溴酸达非那新;氢溴酸达菲那新
Catalog_No:HY-A0012
CAS:133099-07-7
产品活性:Darifenacin hydrobromide (UK-88525 hydrobromide) 是选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂,pKi 为 8.9。
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生物活性:Darifenacin hydrobromide (UK-88525 hydrobromide) 是一种选择性 M3 毒蕈碱受体拮抗剂,pKi 为 8.9。 IC50 值:8.9 (pKi) [1] 目标:体外 M3 受体:Darifenacin 使激动剂曲线发生非平行向右位移,并显着抑制最大反应 (+)-cis-Dioxolane 产生浓度依赖性收缩大鼠离体膀胱[1]。 Darifenacin 会导致 MDCK 细胞中 R123(P-gp 探针)积累的浓度依赖性增加。 Darifenacin 以明显的浓度依赖性响应方式刺激 P-gp 膜中的 ATPase 活性,估计 ED50 值为 1.6 μM。达非那新 (100 nM) 显示出达非那新在基底外侧到顶端方向的渗透性明显更高,导致 BBMEC 单层中的流出比约为 2.6 [2]。体内:达非那新对体积诱导的膀胱收缩幅度 (VIBCAMP) 产生剂量依赖性抑制,在 283.3 nmol/kg 的剂量下产生 35% 的抑制,最大抑制约为 50–55% [1]。 Darifenacin (0.1 mg/kg iv) 降低雌性 Sprague-Dawley 大鼠膀胱 Aδ 和 C 纤维的传入活性,C 纤维传入尖峰的减少可能比 Aδ 纤维更明显 [3]。
参考文献:
Hegde SS, et al. Functional role of M2 and M3 muscarinic receptors in the urinary bladder of rats in vitro and in vivo. Br J Pharmacol, 1997, 120(8), 1409-1418.
Miller DW, et al. Evaluation of drug efflux transporter liabilities of darifenacin in cell culture models of the blood-brain and blood-ocular barriers. Neurourol Urodyn, 2011, 30(8), 1633-1638.
Iijima K, et al. Effects of the M3 receptor selective muscarinic antagonist darifenacin on bladder afferent activity of the rat pelvic nerve. Eur Urol, 2007, 52(3), 842-847.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。