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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:特罗司他马尿酸盐
Catalog_No:HY-13055
CAS:1137608-69-5
产品活性:Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是色氨酸羟化酶抑制剂,能够减少血清素的产生。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是一种新型的口服色氨酸羟化酶抑制剂,可减少血清素的产生。 体内Telotristat ethyl(15、50、150、300 mg/kg,po,qd)降低外周血清素含量,但不降低小鼠大脑中的血清素含量. Telotristat ethyl (200 mg/kg po, qd) 防止在 TNBS 攻击后观察到的血液中性粒细胞计数增加,在炎症性肠病小鼠模型中提供显着保护。 Telotristat ethyl(200 mg/kg po,qd)保护经组织病理学评估证实的小鼠 IBD 模型[1]。 Telotristat ethyl (15, 50, 150, 300 mg/kg) 从空肠而不是大脑中消耗 5-HT。但 Telotristat ethyl (200 mg/kg, po) 不会耗尽小鼠的肠神经元血清素 (5-HT),或改变组成性胃肠动力。 Telotristat ethyl (200 mg/kg) 减轻三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的结肠炎的严重程度[2]。
体内:Telotristat ethyl (15, 50, 150, 300 mg/kg, po, qd) 降低外周血清素含量,但不降低小鼠大脑中的血清素含量。 Telotristat ethyl (200 mg/kg po, qd) 防止在 TNBS 攻击后观察到的血液中性粒细胞计数增加,在炎症性肠病小鼠模型中提供显着保护。 Telotristat ethyl(200 mg/kg po,qd)保护经组织病理学评估证实的小鼠 IBD 模型[1]。 Telotristat ethyl (15, 50, 150, 300 mg/kg) 从空肠而不是大脑中消耗 5-HT。但 Telotristat ethyl (200 mg/kg, po) 不会耗尽小鼠的肠神经元血清素 (5-HT),或改变组成性胃肠动力。 Telotristat ethyl (200 mg/kg) 减轻三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的结肠炎的严重程度[2]。
参考文献:
Tamas Oravecz, et al. LX1606 (aka LX1032), a Novel Inhibitor of Serotonin Synthesis, Alleviates Development of Inflammatory Bowel Disease in a Preclinical Model.
Margolis, K.G., et al., Pharmacological reduction of mucosal but not neuronal serotonin opposes inflammation in mouse intestine. Gut, 2013.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。