MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

GW 501516

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：GW 501516

Catalog_No：HY-10838

CAS：317318-70-0

产品活性：GW 501516 (GW 1516) 是 PPARδ 的激动剂，EC₅₀ 值为 1.1 nM^[1]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：GW 501516 (GW 1516) 是一种 PPARδ 激动剂，EC₅₀ 为 1.1 nM^[1]。 IC50 和目标：EC50：1.1 nM (PPARδ)^[1] 体外： GW 501516 被证明是最有效和最具选择性的 PPARδ已知激动剂对 PPARδ 的 EC₅₀ 为 1.1 nM，选择性比其他人类亚型 PPARα 和-γ^[1] 高 1000 倍。 GW 501516 在小鼠培养的近端肾小管 (mProx) 细胞中发挥抗炎作用。 GW 501516 以剂量依赖性方式抑制棕榈酸酯和 TNFα 诱导的 MCP-1 mRNA 表达增加^[3]。 体内研究：GW 501516 导致骨形成受损，从而导致 OVX 大鼠的 BMD 降低和骨特性恶化^[2]。 GW 501516 减轻蛋白质超载小鼠肾病模型中的间质炎症和近端肾小管细胞损伤^[3]。 GW 501516 处理增强了受过训练和未受过训练的小鼠的跑步耐力和琥珀酸脱氢酶 (SDH) 阳性肌纤维的比例^[4]。

体外：GW 501516 被证明是已知的最有效和选择性的 PPARδ 激动剂，对 PPARδ 的 EC₅₀ 为 1.1 nM，选择性是其他人类亚型 PPARα 和-γ ^{的 1000 倍[1 ]}。 GW 501516 在小鼠培养的近端肾小管 (mProx) 细胞中发挥抗炎作用。 GW 501516 以剂量依赖性方式抑制棕榈酸酯和 TNFα 诱导的 MCP-1 mRNA 表达增加^[3]。

体内：GW 501516 导致骨形成受损，导致 OVX 大鼠骨密度降低和骨特性恶化^[2]。 GW 501516 减轻蛋白质超载小鼠肾病模型中的间质炎症和近端肾小管细胞损伤^[3]。 GW 501516 处理增强了受过训练和未受过训练的小鼠的跑步耐力和琥珀酸脱氢酶 (SDH) 阳性肌纤维的比例^[4]。

参考文献：

Wei ZL, et al. A short and efficient synthesis of the pharmacological research tool GW501516 for the peroxisome proliferator-activated receptor delta. J Org Chem. 2003 Nov 14;68(23):9116-8.

Mosti MP, et al. Effects of the peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)-δ agonist GW 501516 on bone and muscle in ovariectomized rats. Endocrinology. 2014 Jun;155(6):2178-89.

Yang X, et al. GW 501516, a PPARδ agonist, ameliorates tubulointerstitial inflammation in proteinuric kidney disease via inhibition of TAK1-NFκB pathway in mice. PLoS One. 2011;6(9):e25271.

Chen W, et al. A metabolomic study of the PPARδ agonist GW 501516 for enhancing running endurance in Kunming mice. Sci Rep. 2015 May 6;5:9884.

Ji Y, et al. PPARβ/δ Agonist GW501516 Inhibits Tumorigenicity of Undifferentiated Nasopharyngeal Carcinoma in C666-1 Cells by Promoting Apoptosis. Front Pharmacol. 2018 Jun 28;9:648.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。