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Plerixafor

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：普乐沙福

Catalog_No：HY-10046

CAS：110078-46-1

产品活性：Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC₅₀ 为 44 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞动员剂，也是 CXCR7 的变构激动剂。Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制，EC₅₀ 为 1-10 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Plerixafor (AMD 3100) 是一种选择性 CXCR4 拮抗剂，IC₅₀ 为 44 nM。 Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞 (HSC) 动员剂，是 CXCR7 的变构激动剂。 Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 复制，EC₅₀ 为 1-10 nM ^{[1][2][3][4][7]}。 体外：CXCR4 抑制剂 Plerixafor (AMD3100) 是一种有效的 CXCL12 介导的趋化性抑制剂（IC₅₀，5.7 nM），具有略优于其对 CXCR4 的亲和力。 Plerixafor 干扰 CXCR4 与其天然配体 SDF-1 (CXCL12) 的相互作用。用 CCX771 或 CXCL11 处理细胞对 CXCL12 介导的 MOLT-4 或 U937 TEM 没有影响。相反，10 μM Plerixafor 在两种细胞系中抑制 CXCL12 介导的 TEM^[1]
。 Plerixafor 可防止肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 浸润到肿瘤组织中^[8]。 体内研究：对 UUO 小鼠给予 Plerixafor（2 mg/kg）会加剧肾间质 T 细胞浸润，导致促炎细胞因子 IL-6 和 IFN 的产生增加-γ 和抗炎细胞因子 IL-10 的表达降低^[5]。
CXCR4 拮抗剂 Plerixafor (AMD3100) 在 8 周时显着减少血管周围和间质纤维化<支持>[6]。 LD50，小鼠，SC：16.3 mg/kg； LD50，大鼠，SC：>50 mg/kg； LD50，小鼠和大鼠，静脉注射：5.2 mg/kg。

体外：CXCR4 抑制剂 Plerixafor (AMD3100) 是一种有效的 CXCL12 介导的趋化性抑制剂 (IC₅₀, 5.7 nM)，效力略优于其对 CXCR4 的亲和力。 Plerixafor 干扰 CXCR4 与其天然配体 SDF-1 (CXCL12) 的相互作用。用 CCX771 或 CXCL11 处理细胞对 CXCL12 介导的 MOLT-4 或 U937 TEM 没有影响。相反，10 μM Plerixafor 在两种细胞系中抑制 CXCL12 介导的 TEM^[1]
。 Plerixafor 可防止肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 浸润到肿瘤组织中^[8]。

体内：Plerixafor (2 mg/kg) 对 UUO 小鼠给药会加剧肾间质 T 细胞浸润，导致促炎细胞因子 IL-6 和 IFN-γ 的产生增加，并降低抗炎细胞因子 IL-10 的表达 ^[5].
CXCR4 拮抗剂 Plerixafor (AMD3100) 在 8 周时显着减少了血管周围和间质纤维化^[6]。 LD50，小鼠，SC：16.3 mg/kg； LD50，大鼠，SC：>50 mg/kg； LD50，小鼠和大鼠，静脉注射：5.2 mg/kg。

参考文献：

Zabel BA, et al. Elucidation of CXCR7-mediated signaling events and inhibition of CXCR4-mediated tumor cell transendothelial migration by CXCR7 ligands. J Immunol. 2009 Sep 1;183(5):3204-11.

Mercurio L, et al. Targeting CXCR4 by a selective peptide antagonist modulates tumor microenvironment and microglia reactivity in a human glioblastoma model. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 25;35:55.

Yang J, et al. Continuous AMD3100 Treatment Worsens Renal Fibrosis through Regulation of Bone Marrow Derived Pro-Angiogenic Cells Homing and T-Cell-Related Inflammation. PLoS One. 2016 Feb 22;11(2):e0149926.

Chu PY, et al. CXCR4 Antagonism Attenuates the Development of Diabetic Cardiac Fibrosis. PLoS One. 2015 Jul 27;10(7):e0133616.

De Clercq E, et al. Mozobil® (Plerixafor, AMD3100), 10 years after its approval by the US Food and Drug Administration. Antivir Chem Chemother. 2019 Jan-Dec;27:2040206619829382.

Seki JT, et al. Chemical Stability of Plerixafor after Opening of Single-Use Vial. Can J Hosp Pharm. 2017 Jul-Aug;70(4):270-275.

Schols D, et al. HIV co-receptor inhibitors as novel class of anti-HIV drugs. Antiviral Res. 2006 Sep;71(2-3):216-26.

Zheng J, et al. Toward Normalization of the Tumor Microenvironment for Cancer Therapy. Integr Cancer Ther. 2019;18:1534735419862352.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。