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Canagliflozin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：卡格列净;坎格列净

Catalog_No：HY-10451

CAS：842133-18-0

产品活性：Canagliflozin (JNJ 28431754) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞，IC₅₀ 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM^[1]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Canagliflozin (JNJ 28431754) 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，对 mSGLT2、rSGLT2、和 hSGLT2 分别在 CHOK 细胞中^[1]。 IC50 和目标：IC50：2/3.7/4.4 nM（mSGLT2/rSGLT2/hSGLT2，在 CHOK 细胞中）^[1] 体外： Canagliflozin 抑制 CHO-hSGLT2 细胞中 Na⁺ 依赖性 ¹⁴C-AMG 摄取，IC₅₀ 为 4.4±1.2 nM。在 CHO-rSGLT2 和 CHO-mSGLT2 细胞中获得相似的 IC₅₀ 值（大鼠和小鼠 SGLT2 的 IC₅₀?=?3.7 和 2.0 nM，分别）。 Canagliflozin 抑制 CHO-hSGLT1 和 mSGLT1 细胞对 ¹⁴C-AMG 的摄取，IC₅₀ 分别为 684±159 nM 和 >1,000 nM^{[1]。 体内实验：卡格列净（30 mg/kg 处理 4 周）可降低 DIO 小鼠的血糖 (BG) 水平、呼吸交换率和体重增加 [1].
Canagliflozin（3 mg/kg，持续 3 周）增加尿糖排泄 (UGE)，与载体处理的大鼠相比，总食物摄入量没有显着变化，导致尿糖排泄减少在 ZF 大鼠中的体重[1]。}

体外：Canagliflozin 抑制 CHO-hSGLT2 细胞中 Na⁺ 依赖性 ¹⁴C-AMG 摄取，IC₅₀ 为 4.4±1.2 nM。在 CHO-rSGLT2 和 CHO-mSGLT2 细胞中获得了相似的 IC₅₀ 值（大鼠和小鼠 SGLT2 的 IC₅₀ 分别为 3.7 和 2.0 nM）。 Canagliflozin 抑制 CHO-hSGLT1 和 mSGLT1 细胞对 ¹⁴C-AMG 的摄取，IC₅₀ 分别为 684±159 nM 和 >1,000 nM^[1]。

体内：Canagliflozin（30 mg/kg 处理 4 周）可降低 DIO 小鼠的血糖 (BG) 水平、呼吸交换率和体重增加^[1]。
Canagliflozin（3 mg/kg kg 持续 3 周）增加尿糖排泄（UGE），与载体处理的大鼠相比，总食物摄入量没有显着变化，导致 ZF 大鼠体重下降^[1]。

参考文献：

Liang Y, et al. Effect of canagliflozin on renal threshold for glucose, glycemia, and body weight in normal and diabetic animal models. PLoS One. 2012;7(2):e30555.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。